酮替芬可广泛用于多种以IgE介导的变态反应病，包括支气管哮喘，喘息性支气管炎，过敏性咳嗽，过敏性鼻炎，过敏性花粉症，过敏性结膜炎，急性或慢性荨麻疹，异位性皮炎，接触性皮炎，光敏性皮炎，食物变态反应，药物变态反应，昆虫变态反应等。对于由免疫复合物引起的血管炎型病变如过敏性紫癜等亦有一定疗效。
酮替芬片具有组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放作用，不仅抗过敏作用较强，且药效持续时间较长。适用于过敏性鼻炎，过敏性支气管哮喘，以及抗过敏作用
酮替芬经口服用后，迅速由胃肠道吸收，1小时后即可在血中测得药物的原形及其代谢物，3-4小时达血浆浓度峰值，一部分经肝脏代谢，血药浓度缓慢降低，由尿液，粪便及汗液排泄出体外。其抑制变应原激发被动皮肤过敏的功能比色甘酸钠强6倍，对抑制变应原攻击后引起的气道阻塞的功能比色甘酸钠强50倍。酮替芬除对由IgE介导的变态反应有抑制作用外，对由抗原抗体复合物引起的Ⅲ型变态反应，可以缓解中性粒细胞炎症浸润，故对血管炎及血管周围炎亦有一定的抑制作用。
酮替芬起效缓慢，对于支气管哮喘的缓解作用一般需连续用药2-4周后方渐出现，故在用药前应向病人解说清楚，配合治疗。与镇静安眠药及酒精制剂有一定的协同作用，同时用药可加强困倦，乏力等症状，应予避免。与抗组胺药物亦有一定协同作用，故当病人用抗组胺药效果不满意时，可考虑合并使用本药。糖尿病患者在口服降糖药期间免用本药。空中作业，驾驶人员，精密机械操纵者，需高度思维的工作人员，重要会议及社交活动或运动员在参赛前应免用此药。早期妊娠妇女及授乳期妇女免用此药。
酮替芬与多种中枢神经抑制剂或酒精并用，可增强本品的镇静作用，应予避免。不得与口服降血糖药并用。如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
