甲磺酸左氧氟沙星

【规格】：

----

【主要成分】：

甲磺酸左氧氟沙星

【功能主治】：

适用于敏感菌引起的： |1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟 菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 |2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 |3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶 血弧菌等所致。 |4.伤寒。 |5.骨和关节感染。|6.皮肤软组织感染。 |7.败血症等全身感染。

【用法用量】：

口服。 成人常用量： |1.支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～ 14日。 |2.急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染： 一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。 |3.细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。 成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较 差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。

【药品相互作用】：

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 |2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑 制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱 中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影 响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 |3.本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调 整剂量。 |4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监 测患者的凝血酶原时间。 |5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 |6.本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延 长，并可能产生中枢神经系统毒性。 |7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。 8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

【注意事项】：

1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本， 参考细菌药敏结果调整用药。 |2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜 多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 |3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 |4.应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 |5.肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、 肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 |6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔 细权衡利弊后应用。 |7.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直 至症状消失。

【不良反应】：

1.胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 |2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 |3.过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。 光敏反应较少见。 |4.偶可发生： |(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 |(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 |(3)静脉炎。 |(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 |(5)关节疼痛。 |5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多 属轻度，并呈一过性。

【禁忌】：

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。 鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

【儿童用药】：

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时， 可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老人用药】：

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

【药物毒理】：

1、严重和其他重要的不良反应： （1）致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。 （2）肌腱病和肌腱断裂。 （3）QT间期延长。 （4）过敏反应。 （5）其他严重并且有时致命的反应。 （6）中枢神经系统的影响。 （7）艰难梭菌相关性腹泻。 （8）周围神经病变。 （9）对血糖的干扰。 （10）光敏感性/光毒性。 在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。 2、心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常。 3、肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。 4、泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰。 5、骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化。 6、中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动。 7、周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。 8、超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、过敏性休克。 9、血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病。 10、其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性。

【药代动力学】：

1.口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（Cmax）约为2.9mg/L，达峰时 间（Tmax）约为1小时。|2.血消除半衰期（t1/2β）约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。 |3.本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女 生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之4.比约在1.1～2.1之间。 |5.本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。|6.口服48小时内尿中排出量约为给药量 的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的 4%。

【贮藏】：

密封，置阴凉处。