泼尼松龙

【规格】：

原料药

【主要成分】：

泼尼松龙。

【剂型】：

原料药

【功能主治】：

主要用于过敏性与炎症性疾病。

【用法用量】：

1.口服：成人开始1日10—40mg，分2～3次，维持量1日5～10mg。2.肌注：1日10—30mg，必要时可加量。3.静滴：1次10—25mg，溶于5％～10％葡萄糖溶液500ml中应用，每次10～20mg。4.关节腔或软组织内注射(混悬液)，1次5～50mg，用量依关节大小而定，应在无菌条件下操作，以防引起感染。

【药品相互作用】：

1.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短2倍。2.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。3.与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。4.与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收。5.与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用，可致眼压增高。6.三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。7.与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。8.甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量，9.与避孕药或雌激素制剂合用；可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。10.与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。11.与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。12.与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。13.糖皮质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效，糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。14.与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。15.与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

【注意事项】：

1.已长期应用本药的病人，在手术时及术后3～4日内常须酌增用量，以防皮质功能不足。一般外科病人应尽量不用，以免影响伤口的愈合。2.本品及可的松均需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松或氢化可的松才有效，故肝功能不良者不宜应用。3.本品因其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。4.肾上腺皮质功能亢进、高血压病、动脉粥样硬化、心力衰竭、糖尿病、神经病、癫痫、术后患者以及胃、十二指肠溃疡和有角膜溃疡、肠道疾病或慢性营养不良、肝功能不全者不宜使用；孕妇应慎用或禁用；对病毒性感染应慎用。

【不良反应】：

1.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短2倍。2.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。3.与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收，与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用，可致眼压增高，三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。4.与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量，与避孕药或雌激素制剂合用；可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。5.与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。6.糖皮质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【禁忌】：

1.妊娠期用药：(1)糖皮质激素可通过胎盘，动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。(2)人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。(3)尚未证明对人类有致畸作用，妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者，所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。(4)对早产儿，为避免呼吸窘迫综合征，而在分娩前给母亲使用地塞米松，以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成，由于仅短期应用，对幼儿的生长和发育未见有不良影响

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

1.妊娠期用药：(1)糖皮质激素可通过胎盘，动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。(2)人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。(3)尚未证明对人类有致畸作用，妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者，所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。(4)对早产儿，为避免呼吸窘迫综合征，而在分娩前给母亲使用地塞米松，以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成，由于仅短期应用，对幼儿的生长和发育未见有不良影响。2.哺乳期用药：生理剂量或低药理剂量(每天可的松25mg或强的松5mg，或更少)对婴儿一般无不良影响。但是，如乳母接受药理性大剂量的糖皮质激素，则不应哺乳，由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。

【儿童用药】：

小儿如长期使用肾上腺皮质激素，需十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用，应采用短效(如可的松)或中效制剂(如强的松)，避免使用长效制剂(如地塞米松)。

【老人用药】：

老年患者用糖皮质激素易发生高血压，老年患者尤其是更年后的女性应用糖皮质激素易发生骨质疏松。

【药物毒理】：

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类： 1、长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2、患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4、糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

【药代动力学】：

1.本品极易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，无需经肝脏转化即发挥其生物效应。2.口服后约l一2小时血药浓度达峰值，T1/2为2—3小时。3.肌注时，本品磷酸钠盐极易吸收，而其醋酸酯混悬液则吸收缓慢。4.在血中本品大部分与血浆蛋白结合(但结合率低于氢化可的松)，游离的和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

【贮藏】：

遮光，密封保存。