氟康唑氯化钠注射液

氟康唑氯化钠注射液

盐酸氮卓斯汀片

本品为复方制剂，主要成分为氟康唑、氯化钠。

 化学名称：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氢-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮杂萘酮盐酸盐 。  分子式：C22H24N3OCl·HCl   分子量：418.4  

辽宁天龙药业有限公司

贵州云峰药业有限公司

国药准字H20044185

国药准字H20041030

本品用于以下适应症中病情较重的患者：

抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

静脉滴注，最大滴注速度约200mg/小时。 1、成人： （1）播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，持续4周，症状缓解后至少持续2周。 （2）食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。 （3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。 （4）念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。 （5）隐球菌脑膜炎：一次0.4g，一日1次，直至病情明显好转，然后一次0.2～0.4g，一日1次，用至脑脊液病菌培养转阴后至少10～12周。或：一次0.4g，一日2次，持续2天，然后一次0.4g，一日1次，疗程同前述。 2、肾功能不全者：若只需给药1次，不用调整剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量，如下表所述：肌酐清除率＞50，常规剂量；肌酐清除率11-50，常规剂量的一半；进行常规透析的病人，每次透析后给药1次； 3、小儿：治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3～6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早饭1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，...

对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

未发现盐酸氮卓斯汀片有严重不良反应。临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等。但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。

孕妇及哺乳期妇女用药：盐酸氮卓斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分，因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但由于乳汁是药物代谢途径之一，因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。 儿童用药：尚无12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。 老年用药：超过60岁患者的临床用药病例数较少，无法得出有效结论。但60以上的患者用药后发生的不良反应与60以下患者的不良反应相似 。

本品用于以下适应症中病情较重的患者：

抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

1、常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2、过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎、渗出性多形红斑。 3、可见头痛、头昏。 4、肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者。 5、某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者，可能出现肾功能异常。 6、偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者。

1.药理作用 盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。 生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6 mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服30mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服盐酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，连续24个月，未发现致癌性。

1、本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2、由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3、本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及试验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防复发。 4、治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或出现肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 5、本品静脉滴注时最大滴注速率为200mg/小时。 6、本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 7、本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 8、接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1109/L以上后7天。 9、肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。 10、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。 （2）尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或应用本品时暂停哺乳。 11、儿童用药：本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。 12、老年用药：肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量（详见用法用量）。 13、药物过量：曾有氟康唑用药过量的报道。一例年龄为42岁、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200毫克后，出现了幻觉和兴奋性偏执行为。这位患者被收住医院后48小时内病情恢复正常。对用药过量的患者，可只采用对症治疗（支持疗法）。氟康唑大部分由尿排出，强迫利尿可能增加其清除率。经血液透析治疗3小时，可使氟康唑的血浆浓度降低约50％。

使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者，用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作；用药后请将药品放在儿童拿不到的地方，如被儿童误服用，请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品；妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。