卡舒泰(盐酸尼卡地平葡萄糖注射液)

卡舒泰(盐酸尼卡地平葡萄糖注射液)

西达本胺片

本品主要成分为盐酸尼卡地平和葡萄糖。

主要成份为西达本胺。

锦州九泰药业有限责任公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H20010111

国药准字H20140129

本品治疗高血压急症和手术时异常高血压急救处置。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、手术时异常高血压的急救：静脉滴注，先以1分钟2-10μg/kg（体重）的滴注速度给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则以盐酸尼卡地平计，10-30μg/kg（体重）静脉给予。 2、高血压性紧急症：静脉滴注，先以1分钟0.5-6μg/kg（体重）的滴注速度给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

本品需在有经验的医生指导下使用。

1、对本品有过敏反应者。 2、重度主动脉瓣狭窄。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品治疗高血压急症和手术时异常高血压急救处置。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红，均为血管扩张的结果。 2、较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常是反射性心动过速的结果，减小剂量或加用β阻滞药可以纠正。 3、少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、肝肾功能不全者、有脑卒中者慎用。 2、用药后应注意反应，尤其在降压后心率加快者。 3、本品也曾用于充血性心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意本品的负性肌力作用。 4、本品可能减低脑血管阻力，增加肾小球滤过率。 5、若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）本品在孕妇中应用尚缺乏良好对照研究，个别动物实验中有不利影响，故孕妇应用须权衡利弊。 （2）本品可能排入乳汁，故哺乳期妇女应用须权衡利弊。 7、儿童用药：本品在儿童中应用的安全性尚缺少研究。 8、老年用药：本品在老年人与中青年人中的药动学研究末发现差异，故老年人应用与中青年人同。老年人用本品，宜从低剂量（0.5μg/（kg·min））开始。 9、药物过量：本品逾量时可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。此时应给以血管收缩药，静脉内给葡萄糖酸钙以纠正症状。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷