注射用氨苄西林钠

【规格】：

0.5g(按C16H19N3O4S计)

【主要成分】：

本品主要成份为：氨苄西林钠。

【剂型】：

注射剂

【功能主治】：

本品适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

【用法用量】：

1.成人:肌内注射一日2～4g,分4次给药;静脉滴注或注射剂量为一日4～8g,分2～4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g,一日最高剂量为14g。 |2.儿童:肌内注射每日按体重.0～100mg/kg,分4次给药;静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg,分2～4次给药。一日最高剂量为按体重300 mg/kg。 |3.足月新生儿:按体重一次12.5～25mg/kg,出生第1、2日每12小时1次,第三日～2周每8小时1次,以后每6小时1次。 |4.早产儿:出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg,分别为每12小时、8小时和6小时1次,静脉滴注给药。 |5. 肾功能不全者:内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小于10ml/分钟时,给药间期应分别延长至6～12小时和12～24小时。 |6.氨苄西林钠溶液浓度愈高,稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天,但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2～8小时仍能至少保持其90%的效价,放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦随温度升高而降低。供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

【药品相互作用】：

1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。|2.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌﹑变形杆菌具有协同抗菌作用。|3.本品宜单独滴注,不可与下列药物同瓶滴注:氨基糖苷类药物﹑磷酸克林霉素﹑盐酸林可霉素﹑多粘菌素B﹑琥珀氯霉素﹑红霉素﹑肾上腺素﹑间羟胺﹑多巴胺﹑阿托品﹑葡萄糖酸钙﹑维生素B族﹑维生素C﹑含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。|4.别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。|5. 氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。

【注意事项】：

1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。|2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。|3.本品须新鲜配制。

【不良反应】：

1.本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通﹑吸氧及给用肾上腺素﹑糖皮质激素等治疗措施。|2.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。|3.抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清转氨酶升高。|4.大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状,婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高,表现为前卤隆起。

【禁忌】：

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

尚无本品在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【儿童用药】：

新生儿尤其早产儿应慎用。

【老人用药】：

尚不明确

【药物毒理】：

1、本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2、粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。

【药代动力学】：

静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109-150mg/L和44-88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为8-37mg/L和6-24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2β)均为1小时左右。给药后8小时两者约75%-85%以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28%，舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。

【贮藏】：

密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

【执行标准】：

《中国药典》2005年版二部