吗替麦考酚酯胶囊

吗替麦考酚酯胶囊

清轻(美洛昔康片)

本品主要成分为吗替麦考酚酯

本品主要成份为美洛昔康,其化学名称为4-羟基-2-甲墓-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。

山东华鲁制药有限公司

广东人人康药业有限公司

国药准字H20100118

国药准字H20030644

吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

1.骨关节炎症状加重时的短期症状治疗。2.类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。

肾脏移植 成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1g，bid（日剂量为2g）。虽然在临床试验中用过每次1.5g，bid（日剂量3g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。 肝脏移植 成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1gbid（每天剂量1-2g）。 在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPAAUC无影响，但使MPACmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。 肝功能异常的患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚（见【药理毒理】和【药代动力学】）。 对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。 年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1gbid，肝脏移植患者为0.5-1gbid（见【老年用药】）。

口服,用水或流质进服吞咽。 1、类风湿性关节炎：一次2片,一日一次,根据治疗后反应,剂量可减至l片。 2、骨关节炎：一次1片,一日一次,如果需要,剂量可增至2片。 3、对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量一日1片。 4、严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过一日1片。美洛昔康片每日最大建议剂量为2片。

本药的过敏反应已被观察到，因此吗替麦考酚酯禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。吗替麦考酚酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80（吐温）有超敏反应的患者。孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。

1、对药物活性成分美洛昔康或其赋形剂己知过敏者。 2、对使用乙酰水杨酸或其他NSAID(非甾体类抗炎药)后曾出现哮喘,鼻炎,血管神经性水肿或荨麻疹等症状的病人不宜使用美洛昔康片。 3、活动性消化性溃疡。 4、严重肝功能不全者。 5、非透析严重肾功能不全者。 6、儿童和年龄小于15岁的青少年。 7、孕妇或哺乳者。

吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

1.骨关节炎症状加重时的短期症状治疗。2.类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。

与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。 临床试验 预防性肾脏，心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中，使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐，而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染，例如，条件致病菌感染等，（见【注意事项】）。研究显示，与骁悉静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的相似。 使用骁悉治疗难治性肾脏移植的排斥反应的安全性特征与在三组对照中的，每日3克、预防肾脏排斥反应的试验中观察到的特征相同。同接受静注皮质类固醇激素治疗的患者相比，腹泻和白细胞减少症，伴随贫血、恶心、腹痛、败血症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的不良事件。

以下罗列的不良事件系在美洛昔康给药后发生,然而他们的发生频率是根据临床试验记录结果,而无论与美洛昔康用药是否有因果关系。这些信息是基于对3750个病人进行的超过18个月的临床试验得到的,病人每日口服美洛昔康片剂剂量为7.5mg或15mg。(平均疗程为127天)。 (1)胃肠道的： 频率超过1％：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。 频率介于0.1%和1%之间：短暂的肝功能指标异常(如转氨酶或胆红素升高)、暖气、食道炎、胃十二指肠溃疡、隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。 频率小于0.1％：胃肠道穿孔,结肠炎,肝炎,胃炎。 (2)血液的： 频率超过1％：贫血。介于0.1％和1％之间：血细胞计数异常,包括白细胞分类计数,白细胞减少和血小板减少,同时使用潜在的骨髓毒性药物,特别是氨甲喋呤,是导致出现血细胞减少的一个因素。 (3)皮肤病学的： 频率超过1％：瘙痒、皮疹。 介于0.1％和1％之间：口炎、荨麻疹。少于0.1％：光过敏、极少病例出现大疱反应,多形红斑、Steverl-Johnson综合征或出现毒性表皮坏死松懈。 (4)呼吸道： 频率少于0.1％：已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID,包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。 (5)中枢神经系统： 频率多于1%：轻微头晕、头痛。介于0.1％和1％：眩晕,耳鸣、嗜睡。小于0.1%：意识模糊和定向力障碍。 (6)心血管的： 频率多于1％：水肿。介于0.1％和1％之间：血压升高、心悸、潮红。 (7)泌尿生殖系统： 介于0.1％和1％之间：肾功能指标异常(血清肌酐和／或血清尿素升高)。频率小于0.1％：急性肾功能衰竭。 (8)视觉系统： 小于0.1％：结膜炎、视觉障碍包括视力模糊 (9)过敏反应： 频率小于0.1％：血管性水肿和速发型过敏反应,包括过敏样／过敏性的反应。

接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见【不良反应】）。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制剂无关。 由于患者发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。 应告知接受骁悉治疗的患者，在出现任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。

与使用其他的NSxxx一样,对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂治疗的病人使用美洛昔康应该注意。有胃肠道症状的病人应监测用药。若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用美洛昔康胃肠道出血,溃疡或穿孔可在治疗的任何时期出现,可伴或无先兆症状,病人可有或无严重的胃肠道病史。对老年患者这些不良反应的后果更为严重。对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用美洛昔康。NSxxx对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用对于肾血流和血容量减少的病人,使用任一种NSAID均可能促进肾功能失代偿的发生,但停用NSAID后,肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病综合征病人、明显的肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人、以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人。在治疗初期对上述病人的尿量和肾功能应仔细监控。极少情况下NSxxx可能会引起间质性肾炎,肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合征。对晚期肾衰竭血液透析病人使用美洛昔康的剂量不应高于7.5毫克。对中度或轻度肾功能损伤病人剂量无须减量(即肌酐清除率大于25ml/分的病人)。与使用大部分其他NSxxx一样,偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数升高者,大部分情况只是很小和短暂高于正常范围。如果这一异常为显著或持续的,应停用美洛昔康进行追踪检查。对于临床稳定的肝硬化病人无须减量。因体弱病人对副作用耐受较差,故应仔细监护。与使用其他NSxxx一样,对可能有肾、肝及心功能损坏的老年患者,用药应更加小心。使用NSxxx可能导致钠、钾和水潴留以及影响利尿剂的促尿钠排泄作用。对易感病人可能导致心衰竭或高血压症状加剧或恶化口药物对驾驶及机械操作的能力的影响没做过专门的研究。病人如出现规觉障碍、嗜睡或其它中枢神经障碍时应避免驾车或开机器。