盐酸金刚乙胺颗粒

【规格】：

50mg*8袋

【主要成分】：

本品主要成份为盐酸金刚乙胺。

【剂型】：

颗粒剂

【功能主治】：

本品用于成人预防和治疗A型流感病毒感染，也适用于儿童预防A型流感病毒感染。

【用法用量】：

口服。撕开小袋，把药物倒入适量的温水中，摇匀，即可服用。1. 成人和儿童的预防用药：成人：成人的推荐剂量是每次100mg(2包)，每日二次。儿童：10岁以下儿童，每日一次，每次5mg/kg，每日剂量不超过150mg。10岁或以上的儿童，用量与成年人一致。2. 成人的治疗用药：成人的推荐剂量为每次100mg(2包)，每日二次。在出现A型流行性感冒的症状和体征时，服用本品越早越好，在48小时内服用本品治疗效果更好，从症状开始连续治疗约七天。

【注意事项】：

据报道，有癫痫病史的患者服用盐酸金刚烷胺后，癫痫发作的发病率增加了。

【不良反应】：

据资料介绍，在临床对照试验中，对1,027名患者在推荐的每日0.2g剂量下服用本品，多数的不良事件为消化系统和神经系统反应。

【禁忌】：

对金刚烷系列药物（包括金刚烷胺和金刚乙胺等）过敏的患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

尚不明确

【儿童用药】：

尚不明确

【老人用药】：

尚不明确

【药物毒理】：

1．据资料介绍，在临床对照试验中，对1，027名患者在推荐的每日200mg剂量下服用本品，多数的不良事件为消化系统和神经系统反应。1）发病率＞1％：在临床对照试验中，在推荐剂量下，大多数频繁的不良事件（1.3％）的报告展示如说明书详图所示。2）在临床对照试验中，在推荐剂量下少数不良反应（0.3～1％）是：消化系统：如腹泻、消化不良等；神经系统：如注意力下降、运动失调、嗜睡、急躁不安、抑郁等；皮肤系统：皮疹等；听觉和前庭系统：如耳鸣等；呼吸系统：呼吸困难等。3）在临床对照试验中，在推荐剂量下其它不良反应（少于0.3％）是：神经系统：如步态反常、精神愉快、运动过度、震颤、幻觉、意识模糊、惊厥等；心血管系统：如面色苍白、心悸、高血压、脑血管功能紊乱、心脏衰竭、下肢水肿、心传导阻滞、心动过速、晕厥等；生殖系统：如非产后泌乳等；特殊的感觉：如味觉消失或改变，嗅觉倒错等。4）在高于推荐剂量本品的对照研究中，不良反应的比率，特别是那些涉及到消化系统和神经系统的比率有明显增加。在大多数情况下，中断治疗，症状迅速消失。除上述不良事件报道外，另外也有报道比推荐剂量组高的不良反应，如泪液减少、排尿频率减少、发烧、寒颤、激动、便秘、出汗、吞咽困难、口炎、感觉迟钝和眼疼等。2．金刚乙胺和金刚烷胺在试验中的不良反应：在436位健康成年人一个六周的预防研究中，用金刚烷胺和安慰剂与金刚乙胺进行比较，不良反应的发病率大于1％的报告如说明书详图所示。3．中老年人的使用：一般在临床对照试验中，同时用本品和安慰剂治疗组，对于中老年人不良反应的影响要高于青年人组和儿童组。在83位患流行感冒的家庭护理患者的一个安慰剂对照研究中，有关中枢神经不良反应：本品组为10.6％，安慰剂组为8.3％，不良反应与在其它报导的试验（见表二）是相似的。对65岁以上的人服用本品预防和治疗流感的对照研究中，收集的数据表明其临床不良反应是增加了，与本品推荐剂量组（100mg，每日二次）比较对照组如下：中枢和外周神经系统的不良反应，本品组12.5％，对照组8.7％。消化系统的不良反应，本品组17.0％，对照组11.3％。

【药代动力学】：

据Physician’s Desk Reference(54版)介绍，目前尚无有效的药效学数据可以明确盐酸金刚乙胺血浆浓度与它的抗病毒效果之间的关系。|国外文献报道：单一剂量100mg盐酸金刚乙胺口服吸收后血药浓度峰值为74±22ng/ml（范围45～138ng/ml）。对于20～40岁之间的健康成年人，在6±1小时后可达到高峰。这种剂量在上述群体的体内半衰期是25.4±6.3h（范围13～65h）,同一剂量在71至79岁的健康人实验中，体内清除半衰期是32±6h（范围20～65h）。在18岁至70岁的健康志愿者每日服用二次100mg的金刚乙胺，10天后，药时曲线下面积AUC值比服用单一剂量100mg预计的高出近30%。在稳定状态下，最低血药浓度范围在118～468ng/ml。研究发现在药代动力学方面，这些患者并没有年龄之间的差异。然而，在对50～60岁组，61～70岁组，71～79岁组健康的老年受试者进行对比研究中发现，71～79岁组的在稳定状态下的平均AUC值、峰值浓度和消除半衰期值比其它二组高出20～30%。对60～102岁需要家庭护理的患者，在稳定状态下浓度比健康的青年人和中老年人组高出2～4倍。|金刚乙胺对儿童全面的药物动力学特点尚未系统研究。给一组（10个人）4～8岁的儿童6.6mg/kg剂量的盐酸金刚乙胺糖浆剂，5至6小时后，金刚乙胺的血浆浓度范围在446～988ng/ml，24小时后，范围在170～424ng/ml，在某些儿童中最后一次服药后72小时血浆中仍能测到该药物浓度。|口服后，金刚乙胺在肝脏中被广泛的代谢，尿中排泄的原形仅占剂量的25%。在血浆中发现三种羟基代谢物。在服用单一剂量的金刚乙胺200mg后，经72小时尿中排出的羟基代谢物及一种相关的结合代谢物和原形物约占剂量的74%±10%(n=4)。|在一组（14人）主要为稳定期肝硬变的慢性肝病患者中，组成6位肝病患者和6位性别、年龄及体重相仿的健康受试者，口服单一200mg剂量的金刚乙胺后作比较，其药物动力学没有明显差异。患严重肝功能不良的病人（10人）在服用单一剂量200mg后，与从健康受试者得到的原始数据作对照，AUC值增加了近3倍，清除半衰期约长2倍，表观清除率大约降低50%。|肾功能不全者对金刚乙胺的药物动力学影响的研究中得到的结论是不一致的。在肌酐清除率（CrCl）为31～50ml/min的8位患者和CrCl为11～30ml/min的6位患者，与体重、年龄和性别相仿的健康受试者（9人CrCl>50ml/min）进行对照，在口服单一剂量200mg金刚乙胺后，表观清除率分别降低37%和16%，血浆代谢物浓度较高。8位血液渗析病人（CrCl0～10ml/min）在口服单一剂量200mg金刚乙胺后，与年龄相仿的健康组对比，消除半衰期增加了1.6倍，表观清除率下降40%。血液渗析无助于金刚乙胺的清除。|与金刚乙胺结合血的体外人血浆蛋白的浓度超过通常的血浆浓度大约40%，白蛋白是主要的结合蛋白。

【贮藏】：

避光