醋酸奥曲肽注射液

醋酸奥曲肽注射液

他克莫司胶囊

本品主要成分为醋酸奥曲肽

他克莫司

浙江震元制药有限公司

国药集团川抗制药有限公司

国药准字H20080343

国药准字H20083943

1、本品用于肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1、食道-胃静脉曲张出血：持续静脉滴注0.025mg/h。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。 2、预防胰腺术后并发症：0.1mg皮下注射，每天3次，连续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 3、胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量为0.05mg皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2mg，每天三次。 4、肢端肥大症：初始量为0.05-0.1mg皮下注射，每8小时一次。然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2-0.3mg/天，最大剂量不应超过1.5mg/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要...

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性 ：高血压。偶发性 ：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。罕见性 ：包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大脑）、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室和/或室间隔肥大（包括心肌病）。特异性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大脑）、梗塞（例如心肌、肾、脑）、昏厥、心包炎、血管疾病。神经/感觉系统 - 经常性 ：震颤、头痛、失眠、知觉失常、视觉失常（例如白内障、弱视）。偶发性 ：抑郁、神经病变、神经过敏、焦虑、紧张、情绪不稳、健忘、脑病变。罕见性：偏头痛、精神混乱、昏眩、反应降低、嗜睡、幻觉、多梦及思维异常、激动、精神异常、青光眼、听觉障碍（例如耳鸣、耳聋）、畏光。特异性 ：麻痹（例如四肢瘫痪）、昏迷、抽搐、迟钝、言语失常（例

1、本品用于肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1、注射局部反应，包括疼痛，注射部位的针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达到室温，则可减少轻局部不适。 2、胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。 3、长期使用可能导致胆结石的形成。 4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。 5、其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

在分子水平，他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用，也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

1、由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2、长期使用，应每隔6-12个月作胆囊超声波检查。 3、胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5、避免短期内在同一部位多次注射。 6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。 8、儿童用药：本品用于儿童的经验有限。 9、老年用药：尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。 10、药物过量：药物过量者应给予对症处理。

普乐可复必须在具备有适当装置实验室和丰富医疗资源的单位中小心地加以监测。应由对免疫抑制治疗及在处置移植病患方面有经验之医师开始使用及变更免疫抑制疗法，负责维持治疗的医生应有充足的资料以作为追踪病患的基本要件。