注射用阿昔洛韦

注射用阿昔洛韦

他克莫司胶囊

本品主要成份为：阿昔洛韦。其化学名称为：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。

他克莫司

湖北潜龙药业有限公司

国药集团川抗制药有限公司

国药准字H20045533

国药准字H20083943

1．单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2．带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。3．免疫缺陷者水痘的治疗。4．急性视网膜坏死的治疗。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。成人常用量1．重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。2．免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次,共7～10日。3．单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次,共10日。4．急性视网膜坏死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次,共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，连续6～14周。成人一日最高剂量按体重

下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要...

对本品过敏者禁用。

由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性 ：高血压。偶发性 ：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。罕见性 ：包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大脑）、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室和/或室间隔肥大（包括心肌病）。特异性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大脑）、梗塞（例如心肌、肾、脑）、昏厥、心包炎、血管疾病。神经/感觉系统 - 经常性 ：震颤、头痛、失眠、知觉失常、视觉失常（例如白内障、弱视）。偶发性 ：抑郁、神经病变、神经过敏、焦虑、紧张、情绪不稳、健忘、脑病变。罕见性：偏头痛、精神混乱、昏眩、反应降低、嗜睡、幻觉、多梦及思维异常、激动、精神异常、青光眼、听觉障碍（例如耳鸣、耳聋）、畏光。特异性 ：麻痹（例如四肢瘫痪）、昏迷、抽搐、迟钝、言语失常（例

1．常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等。2．少见的不良反应有：急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。3．罕见的不良反应有：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状。

在分子水平，他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用，也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。3.以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，应用本品易产生精神症状,需慎用。4.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。5.对诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如

普乐可复必须在具备有适当装置实验室和丰富医疗资源的单位中小心地加以监测。应由对免疫抑制治疗及在处置移植病患方面有经验之医师开始使用及变更免疫抑制疗法，负责维持治疗的医生应有充足的资料以作为追踪病患的基本要件。