吸入用硫酸沙丁胺醇溶液

吸入用硫酸沙丁胺醇溶液

奥卡西平片

本药的主要成分是沙丁胺醇，其化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。气雾剂的内容物为白色或微黄色混悬液。雾化吸入液每毫升含有5mg硫酸沙丁胺醇，其化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。

活性成分：奥卡西平

河北仁合益康药业有限公司

北京诺华制药有限公司

国药准字H20203019

国药准字J20171081

对传统治疗方法无效的慢性支气管痉挛的常规处理，及治疗严重的急性哮喘

本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成人和5岁及5岁以上儿童。

雾化吸入液采用呼吸器或喷雾器给药，切不可注射或口服。间歇性用法可每日重复4次。成人：0.5-1.0mL本品(2.5-5.0mg硫酸沙丁胺醇)应以注射用生理盐水稀释至2.0-2.5mL。稀释后的溶液由病人通过适当的驱动式喷雾器吸入，直至不再有气雾产生为止。如喷雾器和驱动装置匹配得当，则喷雾可维持约10分钟。本品可不经稀释而供间歇性使用，为此，将2.0mL本品(10mg硫酸沙丁胺醇)置入喷雾器中，让病人吸入化雾的药液，直至支气管得到扩张为止，通常约需3-5分钟。有些成年人需用较高剂量的硫酸沙丁胺醇，剂量高达10mg，在此情况下，应不断吸入未经稀释的溶液所化成之气雾，直至喷雾停止产生。儿童同样的间歇给药方式也适用于儿童病人。12岁以下儿童的常用剂量为0.5mL(2.5mg硫酸沙丁胺醇)，施用时用注射用的生理盐水稀释至2.0-2.5mL，有些儿童可能需要高达5.0mg的剂量。还没有18个月以下的婴孩吸用本药的临床效用资料，短暂的低氧血症可能发生，因此应考虑给予吸氧治疗。连续性用法将本药1-2mL溶于注射用生理盐水100mL中稀释，使每毫升含50-100ug沙丁胺醇。稀释后的溶液采用喷雾器以气雾方式给药，常用的给药速率是1-2mg/小时。气雾的传送可用面罩、T形装置或经由气管内的导管进行。间歇性的正压换气法可以采用，但甚少需要如此。当因肺换气不足而有缺氧的危险时，应在吸入的空气中加入氧气。

用法：本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用，在单药治疗和联合用药中，本品可从有效剂量开始用药。一天内分为两次给药根据病人的临床反应增加剂量；使用曲莱代替其他抗癫痫药治疗时，在曲莱治疗开始后应进渐减少其他抗癫痫药的剂量，如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。其余详见说明书。

品禁用于对其任何成份曾有过敏史的病人。各类硫酸沙丁胺醇吸入剂不应该使用来处理早产，不应用于先兆流产

最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳、超过10%的患者会出现上述反应。在临床试验中，大多数的不良反应是轻型中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中有临床意义的不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSⅢ分类估计的不良反应发生频率：很常见10%，常见1%-10%，少见0.1%～1%，罕见0.01%-0.1%，非常罕见＜0.01%。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：数目有限的妊娠期数据显示，妊娠期给予奥卡西平可能造成严重的出生缺陷（如：腭裂）动物研究中显示，在母体甲毒剂量水平，可观察到胎儿死亡率、生长迟缓和畸形发生率增加。用药时应考虑以下情况：女性患者如果在接受曲“期间怀孕，或计划怀孕，或在妊娠期需要开始曲莱治疗，必须仔细权衡药物的疗效与可能的致畸危险。这一点在怀孕最初的二十月尤为重要。应自给予嚣小有效剂量。对育龄妇女给与曲莱时，应当尽可能采用单药治疗。应向患者告知，致畸危险可能增加，并建议其进行产前初筛检查。妊娠期间，疾病的恶化会对母亲和胎儿同时产生伤害，因此切不可中断有效的抗癫痫治疗。监测和预防：抗癫痫药可能导致叶酸缺乏症，而叶酸缺乏是造成胚胎异常的可能原因，因此在怀孕前或怀孕期间补充叶酸。新生儿：在新生儿中报道了因抗癫痫药导致的出血障碍。作为一种预防措施，对在怀孕后期数周的孕妇及新生儿给予维生素K1，奥卡西平及其活性代谢产物（MDH）能够通过胎盘屏障。在一个案例中，新生儿和母体的血浆MHD浓度相似。动物研究中，在母体毒性剂量水平，观察到胚胎死亡，生长延迟和胚胎畸形发生率的增加。哺乳：奥卡西平和其活性代谢物能通过乳

对传统治疗方法无效的慢性支气管痉挛的常规处理，及治疗严重的急性哮喘

本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成人和5岁及5岁以上儿童。

骨骼肌肉可能有轻微震颤现象，通常手部较为明显。服用&beta；-肾上腺素受体激动剂的病人一般有此症状。偶见有头痛的病例报告。有些病人可能会有外周血管舒张及轻微的代偿性心率加速的情况发生。肌肉痉挛症状亦曾有报告，但十分罕有。过敏反应包括血管神经性水肿、荨麻疹、支气管痉挛、低血压、虚脱等病例亦曾有报告，但十分罕有。正如使用其他吸入治疗法一样，给药后可能会立刻引起反常性支气管痉挛及增加有响声地呼吸，应立即给予另一类含有此药物成分的制药，或一个不同的有快速缓解效用支气管扩张剂，若有此症状，应即时停止吸用本药，评估病人的状况及改用其他治疗。正如其他&beta；2-受体激动剂治疗一样，儿童使用本药而致活动过强的病例亦曾有报告，但十分罕见。吸入本品可能会引起口部和咽喉疼痛。有些病人可能会有心动过速的情况出现

1.增加使用吸入的短效&beta；2-受体激动剂以控制症状，显示对哮喘的控制力衰减，若有此情况出现，应重新评估对病人的治疗方法。对哮喘的控制力突然和逐渐衰减，病人的生命可能有危险，应考虑开始施行或增加皮质类固醇治疗。若病人有此危机，应施行每天最高流速的监测。在家中接受本品治疗的病人宜注意，若舒缓效用或持续时间比平常减少，则不应自行增加剂量或给药之次数。对于已知使用大剂量的其他拟交感神经药物的病人，宜慎用本品。对患有甲状腺机能亢进的病人亦宜慎用。曾有少数个案报道指出，若一同给予本品喷雾及异丙托溴铵-氢喷雾治疗会引致急性闭角型青光眼，所以一同使用本品喷雾剂及抗胆碱能药喷雾时应小心注意，更应警告切勿使喷雾剂或溶液进入眼内。&beta；2受体激动剂治疗(主要用注射剂及气雾剂)有可能引致严重的低钾血症，若病者所患的是急性严重哮喘，尤须注意此不良效应，因为同时服用黄嘌呤诱导药，类固醇和利尿药，以及出现缺氧情况，均会使血钾过低情况加重，遇有此等情况，必须小心监控血清钾水平。2.妇女怀孕期间不宜吸用本药，只有当用此药对孕妇的益处高于对胎儿可能引致的危险时，方可考虑使用此药。使用本品的妇女，产后乳液中可能渗有本品，因此，除非预期的益处高于可能引起的危险，否则以母乳哺育婴儿的妇女不应吸用本药，目前尚未能证明母乳中的本品是否对新生婴儿有害。

1.超敏反应：该产品上市后收到的Ⅰ型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告在使用过曲莱的患者中有过敏反应和包括咽喉、舌唇和眼睑在内的血管性水肿的病例报道使用曲莱的患者若有上述反应发生，应停药并换用其他药物洁疗。对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严重的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%，参见