盐酸司来吉兰片

盐酸司来吉兰片

甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片

本品主要成份为：盐酸司来吉兰。

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麦角隐亭。

Orion Corporation 芬兰

意大利普利化学工业公司

国药准字HJ20160342

注册证号H20091125

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。 司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

克瑞帕可用于帕金森症，头痛和偏头痛，高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。

口服。开始剂量为早晨5mg（一片）。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10mg（二片）...

1．治疗帕金森症：须根据病人的反应调节剂量，建议最初剂量为5mg/每次，1日两次...

单独服用盐酸司来吉兰耐受性好。有报导服用盐酸司来吉兰后病人口干，短暂血清转氨酶值升高及睡眠障碍（例如失眠）的发生率比用安慰剂病人增 加。由于盐酸司来吉兰能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反应也会增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者，可能出现不随意运动、恶心、激 越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的不良反应。所以，当加入盐酸司来吉兰治疗时，左旋多巴剂量应降低平均 百分之三十。

克瑞帕在临床实验期间，曾有病人叙述恶心，呕吐、嗳气、胃部烧灼感、消化不良、收敛、眩晕、低血压、直立性低血压、乏力、嗜睡、焦虑、头痛和心动过速。 不适应症状一般出现在服药早期，十分短暂；有时与剂量有关，适当降低剂量即可得到缓解。 如偶尔发生皮疹，建议先停药并向医生咨询。克瑞帕与左旋多巴合并治疗时，出现过诸如暖气、胃部灼感、晕厥和头痛等；也有出现水肿的报告。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无本品在怀孕及哺乳期服用的安全性文献和报导，所以不推荐在怀孕或哺乳期服用。 儿童用药：儿童患者用药的安全有效性尚未确立

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：适用于患有老年性痴呆、帕金森症的老年人。

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。 司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

克瑞帕可用于帕金森症，头痛和偏头痛，高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。

药理作用： 盐酸司来吉兰是苯 乙 胺的左旋炔类衍生物，为B型单 胺 氧 化 酶(MAO-B)不可逆性抑制剂，在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制 MAO-B。司来吉兰经 MAO转化后，其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅 酶 异 咯 嗪 黄素腺嘌呤二 核 苷 酸(FAD)不可逆性结合，"自杀性"抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型，人类脑中主要是MAO-B，而 肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶 酚 胺 类化合物和5-羟 色 胺 氧 化 脱 胺 而降解。司来吉兰作为左 旋 多 巴/卡比 多 巴 的辅助用药，通过抑制脑内MAO-B，阻断多 巴   胺的降解，相对增加多 巴 胺含量，补充神经元合成 多 巴 胺 能力的不足。 通常认为司来 吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生，但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多 巴 胺 能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取，或通过其代谢产物(安非他敏和甲 基 苯   丙  胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取，增强递质(去甲肾上腺素、多 巴 胺、5-HT)的释放来加强多巴 胺 能神经的功能。 MAO对食物和药物中的

1．克瑞帕为中枢性拟多巴胺类药物，可激活大脑皮质和纹状体的多巴胺受体，主要活动D2受体，部分激动D1受体，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潜在性运动障碍，恢复多巴胺-胆碱能神经的平衡作用。 2．克瑞帕可以通过增加SOD清除体内代谢产生的O，减轻O对多巴胺能神经元的毒害，保护黑质-纹状体神经细胞；它还能作用于谷胱苷肽还原酶来显著提升谷胱苷肽的浓度，从而再度起到清除O和神经细胞保护作用。 神经保护作用基础研究 1．克瑞帕对抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氢吡啶（MPTP）对黑质损害的神经保护作用。结论：MPTP处理过的猴黑质神经元细胞明显减少，但用克瑞帕、MPTP联合处理后，神经元细胞数明显增加，证明了克瑞帕具有神经保护作用。 2．克瑞帕对大脑脂质过氧化物酶的影响结论：１０个月和２０个月的大鼠，用克瑞帕分别处理后，大脑锥体外细胞核中谷胱苷肽过氧化物歧化酶和总超氧物歧化酶分别在两组有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律失常，严重心绞痛，严重肝或肾衰竭或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服用大剂量（超过每天30毫克），会消失一些抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性，抑制单胺氧化酶A受体（MAO-A）开始显著增加。所以，同时服用大剂量司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。有报告在司来吉兰治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。

  克瑞帕必须在医生的监督下进行。由于克瑞帕可以治疗溢乳，催乳素依赖性停经，月经紊乱或闭经的偏头痛及帕金森综合症病人发生的不孕症，因此，有怀孕可能的妇女在服药期间应采用相应的机械避孕措施。 红斑性肢痛并伴有消化道溃疡史的病人，由于缺少安全性实验数据，最好用其他药物进行替代治疗。 由于克瑞帕的化学结构与麦角衍生物相似，所以在给曾有过精神病史，严重的心血管疾病、消化道溃疡或出血的病人投以大剂量时要特别注意。 α-二氢麦角亭与心理活性或降低血压药物之间的可能相互作用不能排除，因此，在治疗期间，特别是合用其他麦角碱药物或对动脉血压有活动性作用的药物治疗时必须特别注意其可能增强的效应。