氯化钠注射液

氯化钠注射液

甲磺酸伊马替尼片

本品主要成份为氯化钠化学名称：氯化钠分子式：NaCl分子量：58.44

本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐化学结构式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

成都正康药业有限公司

江苏豪森药业股份有限公司

国药准字H51022953

国药准字H20133200

各种原因所致的失水，包括低渗性、等渗性和高渗性失水；高渗性非酮症糖尿病昏迷，应用等渗或低渗氯化钠可纠正失水和高渗状态；低氯性代谢性碱中毒；外用生理盐水冲洗眼部、洗涤伤口等；还用于产科的水囊引产。

-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急变期。-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。-用于治疗成人复发的或难治的费城染色阳性的急性淋巴细胞白血病(PH+ALL)。该适应症的安全有效性主要来自国外研究资料。

1．高渗性失水高渗性失水时患者脑细胞和脑脊液渗透浓度升高，若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度过快下降，可致脑水肿。故一般认为，在治疗开始的48小时内，血浆钠浓度每小时下降不超过0.5mmol/L。若患者存在休克，应先予氯化钠注射液，并酌情补充胶体，待休克纠正，血钠＞155mmol/L，血浆渗透浓度＞350mOsm/L，可予0.6％低渗氯化钠注射液。待血浆渗透浓度＜330mOsm/L，改用0.9％氯化钠注射液。一般第一日补给半量，余量在以后2-3日内补给，并根据心肺肾功能酌情调节。2．等渗性失水原则给予等渗溶液，如0.9％氯化钠注射液或复方氯化钠注射液，但上述溶液氯浓度明显高于血浆，单独大量使用可致高氯血症，故可将0.9％氯化钠注射液和1.25％碳酸氢钠或1.86％（1/6M）乳酸钠以7:3的比例配制后补给。后者氯浓度为107mmol/L，并可纠正代谢性酸中毒。补给量可按体重或红细胞压积计算，作为参考。①按体重计算：补液量(L)=(体重下降(kg)×142)/154；②按红细胞压积计算：补液量(L)=(实际红细胞压积-正常红细胞压积×体重(kg)×0.2)/正常红细胞压积。正常红细胞压积男性为48％，女性为42％。3．低渗性失水严重低渗性失水时，脑细胞内溶质减少以维持细胞容积。若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度迅速回升，可致脑细胞损伤。一般认为，当血钠低于120mmol/L时，治疗使血钠上升速度在每小时0.5mmol/L，不超过每小时1.5mmol/L。当血钠低于120mmol/L时或出现中枢神经系统症状时，可给予3％-5％氯化钠注射液缓解滴注。一般要求在6小时内将血钠浓度提高至120mmol/L以上。补钠量(mmol/L)＝[142-实际血钠浓度(mmol/L)]×体重(kg)×0.2。待血钠回升至120-125mmol/L以上，可改用等渗溶液或等渗溶液中酌情加入高渗葡萄糖注射液或10％氯化钠注射液。4．低氯性碱中毒给予0.9％氯化钠注射液或复方氯化钠注射液(林格氏液)500-1000mL，以后根据碱中毒情况决定用量。5．外用，用生理氯化钠溶液洗涤伤口、冲洗眼部。

治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一...

尚不明确。

晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4％的新诊断患者、4％干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4％干扰素治疗失败的加速期患者以及5％干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中，4％的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。所有适应症患者发生的不良反应相似，仅有两种情况例外：GIST患者发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST患者中观察到(见[注意事项])。最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿，最初可表现为眶周或下肢浮肿。但严重浮肿少见，并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。多种不良事件如胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴浮肿的体重快速增加均可统称为“潴留”。这些不良事件可通过暂时停用本品和

各种原因所致的失水，包括低渗性、等渗性和高渗性失水；高渗性非酮症糖尿病昏迷，应用等渗或低渗氯化钠可纠正失水和高渗状态；低氯性代谢性碱中毒；外用生理盐水冲洗眼部、洗涤伤口等；还用于产科的水囊引产。

-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急变期。-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。-用于治疗成人复发的或难治的费城染色阳性的急性淋巴细胞白血病(PH+ALL)。该适应症的安全有效性主要来自国外研究资料。

（1）输液过多、过快，可致水钠潴留，引起水肿、血压升高、心率加快、胸闷、呼吸困难，甚至急性左心衰竭。（2）过多、过快给予低渗氯化钠可致溶血、脑水肿等。

（1）下列情况慎用：①水肿性疾病，如肾病综合征、肝硬化、腹水、充血性心力衰竭、急性左心衰竭、脑水肿及特发性水肿等；②急性肾功能衰竭少尿期，慢性肾功能衰竭尿量减少而对利尿药反应不佳者；③高血压；④低钾血症。（2）根据临床需要，检查血清中钠、钾、氯离子浓度；血液中酸碱浓度平衡指标、肾功能及血压和心肺功能。(3)渗透压摩尔浓度为260~320mOmol/kg

已有报道，本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少，以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，C-ABL酶抑制剂能引起心肌心肌细胞的强烈反应，大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全向检查，并根据症状进行相应治疗。甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2－3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量(见[用法用量])。开始治疗前应检查肝功能(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶)，随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。(见[用法用量]，[不良反应]和[药代动力学])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行危险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼(见[用法用量])。应谨记GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对