利塞膦酸钠胶囊

【规格】：

5mg*14粒

【主要成分】：

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒和粉末。

【剂型】：

胶囊

【功能主治】：

本品用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。

【用法用量】：

1.口服用药，需至少餐前30分钟直立位服用，一杯（200ml左右）清水送服，服药后30分钟内不宜卧床。2.用量为一日一次，一次一粒。

【药品相互作用】：

没有有关本品特殊的药物间相互作用的报道。1.本品不被代谢，也不诱导或抑制肝细胞色素酶P450。2.钙剂/抗酸剂：本品与钙剂、抗酸剂以及含二价阳离子的口服制剂同服，会影响本品的吸收。3.激素替代治疗： 如运用得当，本品可与激素联合使用。4.阿司匹林/非甾体抗炎药：在5700名病人参加的本品III期临床试验中，31%病人服用阿司匹林，其中24%为规律服用，48%的病人服用了非甾体抗炎药，其中21为规律服用。结果显示服用阿司匹林/非甾体抗炎药的病人中，上消化道不良反应的发生率，本品组（24.5%）与安慰剂组（24.8%）相似。5.H2-受体阻滞剂和质子泵抑制剂 在上述同一试验中，21%病人服用H2-受体阻滞剂和质子泵抑制剂，这些病人中，上消化道副反应的发生率，本品组与安慰剂组相似。

【注意事项】：

1.服药2小时内，避免食用高钙食品（例如牛奶或奶制品）以及服用补钙剂或含铝、镁等的抗酸药物。2.不宜与阿司匹林或非甾体抗炎药同服。3.重度肾功能损害者慎用本品。4.饮食中钙、维生素D摄入不足者，应加服这些药品。5.勿嚼碎或吸吮本品。

【不良反应】：

1.消化系统 可引起上消化道紊乱，表现为吞咽困难、食道炎、食道或胃溃疡，还可引起腹泻、腹痛、恶心、便秘等；2.其它如流感样综合症、头痛、头晕、皮诊、关节痛等。

【禁忌】：

1.已知对本品过敏者禁用;2.低钙血症患者禁用;3.30分钟内难以坚持站立或端坐位者禁用;4.本品对哺乳婴儿有严重的不良反应，哺乳期妇女应停药或停止哺乳。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

本品对哺乳婴儿有严重的不良反应，哺乳期妇女应停药或停止哺乳。

【儿童用药】：

尚不明确

【老人用药】：

尚不明确

【药物毒理】：

1.消化系统可引起上消化道紊乱，表现为吞咽困难、食道炎、食道或胃溃疡，还可引起腹泻、腹痛、恶心、便秘等；2.其它如流感样综合症、头痛、头晕、皮诊、关节痛等。

【药代动力学】：

据文献报道，本品的药代动力学特点如下：1.吸收：(1)本品口服后由上消化道迅速吸收，血药浓度达峰时间（Tmax）约为服药后1小时，在一定剂量范围内（单剂量给药：2.5～30mg，多剂量给药：2.5～5mg），吸收呈剂量依赖性。(2)连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63％（90％置信限：0.54％～0.75％），与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比，早餐前半小时或晚餐后2小时给药，吸收减少55％；早餐前1小时给药，吸收减少30％。(3)本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。2.分布：人体平均稳态分布容积为6.3L/kg。人血浆蛋白结合率约为24％。给大鼠和狗静脉注射单剂量14C标记的本品，吸收量的大约60％分布到骨组织，其余随尿液排出，软组织分布极少，大鼠经多次灌胃后，大约有0.001％～0.01％的本品分布到软组织。3.代谢：本品在体内无明显代谢。4.消除：(1)口服给药后，吸收量的约一半在24小时内随尿排出，未吸收的药物以原形随粪便排出。其平均肾清除率为105ml/分，与肌酐清除率之间呈线性关系，而无剂量依赖性。(2)终末半衰期（t1/2）达480h，代表本品从骨组织的解离速率。

【贮藏】：

密闭，防潮。