乐尚(低分子量肝素钠注射液)

乐尚(低分子量肝素钠注射液)

盐酸多奈哌齐片

本品主要成份为低分子量肝素钠，系由肝素钠裂解获取的硫酸氨基葡聚糖片段的钠盐。

盐酸多奈哌齐。

南京南大药业有限责任公司

贵州圣济堂制药有限公司

国药准字H19990217

国药准字H20040751

急性深部静脉血栓，不稳定型心绞痛，非Q波心肌梗塞

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

1.治疗急性深部静脉血栓每日一次用法:200IU/kg体重，皮下注射每日一次，每日总量不可超过18000IU。每日二次用法:100IU/kg体重，皮下注射每日二次，该剂量适用于出血危险较高的患者。通常治疗下无需监测，但可进行功能性抗-Xa测定。皮下注射后3-4小时取血样，可测得最大血药浓度。推荐的血药浓度范围为0.5-1.0IU抗-Xa/ml。治疗至少需要5天。 2.血液透析期间预防血凝块形成血液透析不超过4小时:每次透析开始时，应从血管通道动脉端注入本品5000IU，透析中不再增加剂量或遵医嘱。血液透析

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月...

1.下列情况禁用本品:对肝素及低分子量肝素过敏。严重的凝血障碍。有低分子量肝素或肝素诱导的血小板减少症史(以往有血小板计数明显下降)。活动性消化道溃疡或有出血倾向的器官损伤。急性感染性心内膜炎(心内膜炎)，心脏瓣膜置换术所致的感染除外。2.本品不推荐用于下列情况:严重的肾功能损害。出血性脑卒

常见不良反应包括：恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、乏力、倦怠与食欲减退，症状通常轻微且短暂，不必调整剂量，连续服药症状可缓解。较少见的不良反应包括头痛、头晕、精神紊乱（幻觉、易激惹、攻击行为），体重减轻，视力减退，胸痛，关节痛，抑郁，多梦，嗜睡，新的神经症状，皮疹，胃痛，胃肠功能紊乱，尿频或无规律。报道有极少的不良反应为昏厥、心动过缓或心律不齐，窦房传导阻滞、房室传导阻滞，心脏杂音，癫痫或黑便。

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠初。个月妇女或产后妇女使用本品可能增加出血的危险，须慎用。在妊娠及哺乳期需用本品时，应于使用之前咨询医师或药师。为保险起见，在妊娠期不宜使用本品，而哺乳期并非禁忌。儿童用药:本品不适用于儿童。老人用药:由于60岁以上老年人(特别是女性)对肝素较敏感，故使用本品期间可能易出血，须注意。

急性深部静脉血栓，不稳定型心绞痛，非Q波心肌梗塞

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

1.药理作用:低分子量肝素钠具有抗Xa活性，药效学研究表明其可抑制体内、体外血栓和动静脉血栓的形成，但不影响血小板聚集和纤维蛋白原与血小板的结合。在发挥抗栓作用时，出血的可能性较小。低分子量肝素钠小白鼠皮下注射和尾静脉注射的LD50值分别为3764mg/kg、1655mg/kg。2.毒理研究:长期动物实验未证实低分子量肝素钠有致癌作用，对雌雄鼠的生育能力无影响，也没有发现低分子量肝素钠对胎儿有明显损害。多次重复给药时，血小板减少、过敏的发生率很低。

药理作用：目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测，随着病程的进展，功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。毒理研究生殖毒性：大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天（按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍），未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），死产数轻微升高，产后4天内子代的成活率轻微下降。遗传毒性：在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性：目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。

1.由于分子量不同，抗Xa活性及剂量不同，不同的低分子量肝素不可互相替代使用。应特别注意并遵守相应产品的使用方法。当有肝素诱导的血小板减少症病史的患者使用本品时，应特别小心。2.蛛网膜下腔/硬膜外麻醉：与其它抗凝剂相同，在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉中，同时使用低分子量肝素，极少有椎管内血肿导致长期或永久性瘫痪的报道。当术后保留硬膜外导管时，可能增大出现上述症状的危险。须进行神经学监测。3.须在医师指导下使用本品4.未向医师咨询不可擅自停药5.使用注意事项：注射

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSMIV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑终止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤（例如：与年龄相关的认知功能减退）病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用（如心动过缓），患有“病窦综合征”或其他室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的（NSAIDS）病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中，与安慰剂比，消化性溃疡或胃