注射用去甲斑蝥酸钠

注射用去甲斑蝥酸钠

替吉奥胶囊

主要成份：主要活性成分为去甲斑蝥酸钠。

本品为复方制剂，每粒胶囊含：20mg规格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。

西安海欣制药有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20052365

国药准字H20100150

对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

1、静脉注射。取本品，用适量5%葡萄糖注射液溶解并稀释后，缓慢静脉推注。一次10~30mg或遵医嘱。静脉滴注时用适量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250~500ml中缓慢滴入。 2、肝动脉插管。取本品，用适量灭菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，一日2次。1个月为一个疗程，一般持续2~3个疗程。， 3、瘤内注射。取本品，用适量灭菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，每周1次，4次为一个疗程，可持续4个疗程。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体...

对本品过敏者禁用。

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孕妇及哺乳期妇女用药：)。 老年用药： 。2.重要的注意事项：（1）替吉奥胶囊停药后，如需要服用其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药，必须有至少7天的洗脱期详见 孕妇及哺乳期妇女用药：（1）妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。（2）哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊

对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

本品体外试验，对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌细胞线粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度。本品可使癌细胞骨架破坏（微丝、微管），影响癌细胞超微结构，导致线粒体，微绒毛及质膜损伤等。能抑制癌细胞DNA合成，但对正常骨髓细胞不抑制，并能升高白细胞。

药理作用： 1.抗肿瘤作用：替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长，可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。2.作用机理：替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为：口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶——DPD，从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高，肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度，从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道，可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸，从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合，同时与还原型叶酸形成三聚体，从而抑制DNA的合成。另外，5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子，从而破坏RNA功能。 毒理研究： 急性毒性试验结果显示，小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beag

1.静脉给药时，注意避免药液漏出血管壁外。 2.溜内注射时，防止药液溢出瘤体外。 3.少数患者使用本品可能出现体温增高、使用高剂量应注意体温的改变。若体温升高，可对症处理。 4.对有出血倾向的患者，应慎用较高剂量。

1.慎用［下列患者应慎用替吉奥胶囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能会加重骨髓抑制]；（2）肾功能异常的患者［因5-FU分解代谢酶抑制剂——吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高， 从而加重骨髓抑制等不良反应详见