西罗莫司片

西罗莫司片

单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液

西罗莫司。

本品除主要活性成分外，还含有以下赋形剂：磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，氯化钠和注射用水。

WyethPharmaceuticalsCompany

黑龙江哈尔滨医大药业有限公司

H20120482

国药准字H20064601

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

中枢神经系统病变包括脑脊髓创伤、脑血管意外、帕金森氏病。

建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune)5mg的患者。

每日20-40mg，一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期（尤其急性创伤）：每日100mg，静脉滴注；2-3周后改为维持剂量，每日20-40mg，一般6周。 帕金森氏病：首剂量500-1000mg，静脉滴注；第二日起每日200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。

禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

已证实对本品过敏者，遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂累积病）患者禁用。

儿童注意事项： 本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。

儿童注意事项： 迄今未见儿童使用本品出现不良反应的报告。 妊娠与哺乳期注意事项： 根据文献资料，各种动物在妊娠期和哺乳期使用单唾液酸四己糖神经节苷脂未见不良反应。 老人注意事项： 迄今未见老年患者使用本品出现不良反应的报告。

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

中枢神经系统病变包括脑脊髓创伤、脑血管意外、帕金森氏病。

西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

GM1能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤后神经功能的恢复。作用机理是促进神经重塑neuroplasticity（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生成）。GM1对损伤后继发神经退化有保护作用。应用GM1后对脑血流动力学参数的改善和损伤后脑水肿的减轻有良好的影响。GM1通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。动物实验显示GM1可改善帕金森氏病所致的行为障碍。

西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

使用本品前，请仔细阅读药品说明书；应遵医嘱使用。