西罗莫司片

西罗莫司片

棕榈哌泊塞嗪注射液

西罗莫司。

本品主要成分为：哌泊噻嗪棕榈酸酯。

WyethPharmaceuticalsCompany

天津药物研究院药业有限责任公司

H20120482

国药准字H10930080

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

吩噻嗪类长效抗精神病药物，主要适用于慢性或急性非激越型精神分裂症，对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。

建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune)5mg的患者。

肌内注射：在医生指导下使用，供深部肌内注射用，一般每隔2～4周注射50～200mg，每次用药量应结合疗效和副作用严重程度，逐渐递增至适当药量。

禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

1循环衰弱、意识障碍，特别是使用中枢抑制药物中毒产生上述情况的，不能使用本品。2严重抑郁病人、恶血质、肝病、肾功能不全、嗜铬细胞瘤、青光眼、严重心血管疾病及有吩噻嗪药物过敏史的病人，不能使用本品。3怀疑有皮层下脑损伤的病人不能使用本品。

儿童注意事项： 本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

吩噻嗪类长效抗精神病药物，主要适用于慢性或急性非激越型精神分裂症，对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。

西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

动物试验证明，药物从注射点缓慢向组织中扩散，在组织中药物分子被酶水解生成具有中枢性作用的物质—哌泊噻嗪。通过对大鼠对抗苯丙胺和阿扑吗啡引起的刻板动作症等十项试验证明，本药具有强力的中枢活性，其生物活性衰减缓慢，具有长效抗精神病作用，本品能有效地激发中枢多巴胺的代谢，选择性地增加3,4-二羟苯乙酸硫酸酯的血浆水平。本品对心血管及呼吸系统无明显影响，无抗胆碱能作用，仅有微弱的抗肾上腺素能作用。

西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1.开始使用时，应事先停用先前使用的抗精神病药物，从小剂量开始给药（例如25～50mg），对55岁以上的老年病人应从更小的剂量（例如25mg）开始。2.适用的剂量应根据病人的年龄，体质、症状、先前用药史适当选择，使用本品时，最好定期测定肝功能和血象，注意血压及心电图变化。3.对严重的锥外系反应可适当使用抗帕金森氏症药物，对严重的低血压可静注去甲肾上腺素（不要用肾上腺素），应当使用玻璃注射器深部肌肉推注。