西罗莫司片

西罗莫司片

奥氮平片

西罗莫司。

奥氮平。

WyethPharmaceuticalsCompany

H20120482

H20090976

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。

建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune)5mg的患者。

每日剂量须根据临床状况而定，范围在每日5-20mg之间。推荐起始剂量和常规剂量为每日10mg，.维持剂量应为最小有效剂量，一般亦为10mg，但应定期评估。超过每日15mg的用药，应进行临床评估。严重肾功能损害或中度肝功能损害者，起始剂量为5mg，剂量递增为每次5mg，并应慎重加量。服药与进食无关，因其吸收不受进食影响。

禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。本品慎用于有下列情况的患者：（1）有癫痫史或有癫痫相关疾病者；（2）任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者；（3）有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者；（4）伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制；（5）嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病；（6）前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。

儿童注意事项： 本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。

儿童注意事项： 尚无在18岁以下人群中的研究情况。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.妊娠： 对妊娠期妇女还没有足够的对照试验研究。已经怀孕或在奥氮平治疗期间准备怀孕的患者，要通知医生。由于经验有限，只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危险时方能使用本药。 在怀孕期的后3个月使用奥氮平的母亲，罕有婴儿出现震颤、肌张力高、昏睡及嗜睡的自发报告。 2.哺乳： 在一项健康妇女的哺乳研究中，奥氮平通过乳汁排泄。稳态时平均婴儿暴露(mg/kg)估计为母体奥氮平浓度(mg/kg)的1.8%。如果患者服用奥氮平，建议不要哺乳。 老人注意事项： 通常不必考虑使用较低的起始剂量(5mg/天)，但对65岁以上老年人，若有临床指征，仍应考虑使用较低的起始剂量。

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。

西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

奥氮平能显著改善精神分裂症的阴性、阳性症状及情感症状。奥氮平能选择性地减少间脑边缘系统多巴胺能神经元的放电，而对纹状体的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵位反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同。奥氮平在抗焦虑测试中还能增加反应。

西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者，禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。奥氮平慎用于有低血压倾向的心血管和脑血管病人，肝功能损害、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻和癫痫病人亦应慎用。病人在操纵危险性机器包括机动车时应慎用。奥氮平还应慎用于以下情况：任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低，药物所致骨髓抑制，嗜酸粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。抗精神病药恶性综合征（NMS）：临床上未见有奥氮平所致的NMS报道。病人如出现NMS的临床表现，或仅有高热而无NMS的临床表现，均应停用奥氮平。老年人用奥氮平常见直立性低血压，故65岁以上用药者应常规定时测血压。妊娠期用药应权衡利弊。妇女在服用奥氮平期间避免哺乳婴儿。奥氮平尚未在18岁以下者中使用。老年人通常不必降低初始剂量（5mg/天），但对65岁以上老年人，若有临床指征，仍应考虑减少初始剂量。