盐酸特拉唑嗪胶囊

盐酸特拉唑嗪胶囊

酒石酸美托洛尔片

本品主要成份为：盐酸特拉唑嗪。化学名为：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪，单盐酸盐二水合物。分子式：C19H25N5O4HCl2H2O，分子量：459.93。

本品主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：1-异丙氨基-3-【对-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸盐。化学结构式：分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

重庆华森制药股份有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H10980127

国药准字H32025390

盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

如果盐酸特拉唑嗪停药几天，应重新使用首次给药方案治疗。 良性前列腺增生 1 首次剂量首次剂量为1mg，睡前服药。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。 2 维持剂量剂量应渐增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至获得满意的症状和/或流速改善。 3 常用剂量10mg，每日一次。持续4~6周，对每日20mg剂量不适宜或没有反应的病人，是否可以使用更高的剂量治疗，目前尚不清楚。如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。 4联合用药与其它抗高血压药，特别是钙通道阻滞剂维拉帕米联合使用时，应特别小心，避免引起明显的低血压并应减少本品的用量。 高血压 1 首次剂量首次剂量为1mg，睡前服用。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。 2 维持剂量剂量应缓慢增加直至获得满意的血压。推荐剂量通常为1mg-5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的剂量下才有效。剂量高于20mg似乎不再进一步影响血压，剂量高于40mg，尚未进行研究。应监测在给药间期的血压。如果给药24小时后降压效应变小，可以考虑每日两次给药方案。如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。在临床试验中，除首次用药在睡前外，其它用药时间宜在早晨。

口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。1.治疗高血压：一次100～200mg，分1至2次服用。2.急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，毎5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。3.不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。5.心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。6.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次

对特拉唑嗪过敏者禁用本品。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。常见(＞1/100)一般副作用：疲劳，头痛，头晕。循环系统：肢端发冷，心动过缓，心悸。胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。其余详见说明书。

儿童注意事项： 本品对儿童的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 在大鼠分娩前后开展的研究中，120mg/kg/天(＞人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。 老人注意事项： 尚未明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。

盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

本品为选择性α1受体阻滞剂，能降低外周血管阻力，对收缩压和舒张压都有降低作用。通常并不伴有心动过速，对电解质、血糖、肝肾功能无不良影响，对血脂有一定改善作用。可选择地阻断膀胱颈，前列腺腺体内以及被膜上的平滑肌α1受体，从而降低平滑肌张力，减少下尿路阻力，缓解因前列腺增生所致的尿频、尿急、排尿困难等症状。

1前列腺癌前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有BPH的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。 2直立性低血压尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用，但更常见其他低血压症状，如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中，28％的病人出现该症状。在BPH试验中，21％的病人有下列一种或多种症状的经历：头晕、低血压、体位性低血压、晕厥和眩晕。应当告知病人本品可能导致晕厥和直立性低血压，特别是在开始治疗时，并且在在首次给药后12小时、增加剂量后或中断治疗后又重新开始使用时，避免驾车或危险作业。当出现低血压症状时，应当建议病人坐下或躺下，尽管这些症状并非总是直立性的，并且当病人从坐位或卧位站起来时也应小心。如果头昏、头晕或心悸症状令人感到不舒服，应当告诉医生，以便考虑调整剂量。 3应当告知病人，用特拉唑嗪治疗可能出现睡意或困倦症状，必须驾车或操作重型机器的人应当小心。 4应当告知病人，用盐酸特拉唑嗪或其它类似仰卧治疗可能导致阴茎异常勃起。病人应该知道，该反应是相当少的，但如果没有及时引起医生的注意，它可能导致永久性勃起机能障碍(阳萎)。 5实验室试验在对照性临床试验中观察到，特拉唑嗪使血细胞比容、血红蛋白、白细胞、总蛋白质量和白蛋白略减少，但在统计学上是明显的。这提示特拉唑嗪具有使血液稀释的可能性。

肾功能损害 　　肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。 　　肝功能损害 　　通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。 　　接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 　　美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 　　在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 　　对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 　　美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 　　在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。 　　β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反