酮咯酸氨丁三醇片

酮咯酸氨丁三醇片

盐酸多奈哌齐片

　　主要成分为酮咯酸氨丁三醇。

本品主要成份为：盐酸多奈哌齐片。

山东新时代药业有限公司

植恩生物技术股份有限公司

国药准字H20052632

国药准字H20010723

本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。

轻度、中度或重度阿尔茨海默病症状的治疗。

　　成人：常规剂量：口服给药:一次10mg，一日2次。剧痛时可增至一次20mg。用药时间不宜超过2日。肌内注射一次30-60mg，一日极量为90mg。首次注射后，可每6小时注射20-30mg。用药不宜超过3日。静脉注射：用于重度疼痛，一次10-30mg。经眼给药:一次1-2滴，一日3次。肾功能不全时剂量：推荐用低剂量。老年人剂量：65岁以上老人推荐用低剂量。

)。

　　1、活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用本品。　　2、肾功能损伤及血容不足引起肾功能衰竭的患者禁用本品。　　3、临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用本品。　　4、有酮咯酸氨丁三醇过敏史及对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用本品。　　5、本品禁用于大型手术前的止痛预防或手术中止痛，及需紧急止血时的手术中;因为受手术中止血的限制有增加出血的危险性。　　6、本品有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出

最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、力、恶心、呕吐和失眠。下面按不良反应发生的频率列出除个案之外的不良反应。不良反应发生频率的定义为:十分常见(21/10),常见(21/100，<1/10)，偶见(21/1,000，<1/100)，罕见(21/10,000，<1/1,000)，十分罕见(<1/10,000)和未知(从现有数据无法获知)。十分常见:腹泻、恶心、头痛。常见:普通感冒、厌食、呕吐、皮疹、瘙痒、昏厥*、幻觉**、易激惹*、攻击行为**、眩晕、失眠、腹部不适、肌肉痉挛、尿失禁、乏力、疼痛、意外伤害、异常做梦和梦魇。偶见:癫痫发作*、心动过缓、胃肠道出血、胃及十二指肠溃疡、唾液分泌过多、血肌酸激酶浓度的轻微升高。罕见:锥体外系症状、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、肝功能障碍(包括肝炎***)。十分罕见:神经阻滞剂恶性综合征和横纹肌溶解。*在检查患者的昏厥或癫痫时，应考虑心脏传导阻滞或长窦性间歇发生的可能性。**幻觉、异常做梦、梦魇、激动和攻击性行为在剂量减少或治疗中止后缓解。***如果发生不明原因的肝功能障碍,应考虑停用盐酸多奈哌那齐。***已报告横纹肌溶解独立于神经阻滞剂恶性综合征发生

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠:以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中,从孕17天至产后20天给药,死产轻微增多，并且产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时，未发现异常作用。目前尚无将多奈哌齐用于孕妇的临床资料。因此，本品孕妇禁用。2.尚无哺乳期妇女用药的安全有效性研究资料,故服用本品妇女不能哺乳。 儿童用药：盐酸多奈哌齐片不推荐用于儿童。 老年用药：详见用法用量

　　酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药，能抑制前列腺素生物合成，生物活性与其S-型有关。动物研究显示酮咯酸氨丁三醇有镇痛作用，无镇静或抗焦虑作用。

药理作用：目前认为阿尔茨海默病痴呆症状的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。毒理研究生殖毒性:大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍)，生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天(按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13倍和16倍)，未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍)，死产数轻微升高，产后4天内子代的成活率轻微下降。遗传毒性:在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性:目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。

警告：本品是一种用于急性较严重疼痛短期治疗的非甾体抗炎药，成人治疗期一般不超过5天，因此，不适用于轻微或慢性疼痛的治疗。本品为强力非甾体抗炎止痛药，与其他非甾体抗炎止痛药一样，其应用具有危险性，使用时有产生严重的不良反应的可能，尤其是在用药不当的情况下。超过推荐剂量大剂量使用本品不会收到更好的疗效，反而会增加本品不良反应的程度。对胃肠道影响：本品使用过程中可能出现严重的胃肠道副反应，如出血、溃疡和穿孔等症状。且胃肠道副反应的发生率和严重性随用药剂量的增大和给药时间的延长而增加。尚无研究结果显示有哪

应当由一个在阿尔茨海默病的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。应当通过公认的标准(如DSM5,ICD10)来确立诊断。只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。只要对患者治疗的益处一直存在，治疗可以一-直持续。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时,应当考虑中止治疗。每个患者对于多奈哌齐的反应是无法预估的。对于其它类型的痴呆或记忆损伤(例如:与年龄相关的认知功能减退)患者应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉:盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓)，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病如窦房或房室传导阻滞的患者需尤其注意。*曾有昏厥和癫痫发作的报道。在这些患者中,需特别警惕发生心脏传导阻滞或窦性停搏的可能性。**如出现精神紊乱症状(幻觉、易激惹、攻击行为),应减少剂量或停止用药。对驾驶及操作机器能力的影响:痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外，主要是在开始服用药物或增加药物剂量时