尼莫地平注射液

【规格】：

20ml：4mg

【主要成分】：

本品主要成份为：尼莫地平。

【剂型】：

注射剂

【功能主治】：

适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。

【用法用量】：

蛛网膜下腔出血，应尽早开始静脉滴注本品，每剂25mg，速度0.5μg／（kgin），监测血压，以血压不下降或略有下降为宜，以后改口服，每次30－60mg，每日3次。急性脑缺血应尽速滴药，用量速度同上，以后改口服。

【药品相互作用】：

（1）与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。|（2）当尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50%，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素P450使尼莫地平代谢受阻有关。

【注意事项】：

（1）脑水肿及颅内压增高患者须慎用。|（2）尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。|（3）本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。|（4）可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。|（5）避免与β-阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。|（6）稀释本品时，切勿用力振摇，以免析晶，如遇有析出物时可加热溶解后使用。|（7）使用时应避光。

【不良反应】：

大量临床实践证明，蛛网膜下腔出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。|最常见的不良反应有：|（1）血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。|（2）肝炎。|（3）皮肤刺痛。|（4）胃肠道出血。|（5）血小板减少。|（6）偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。|此外，个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

【禁忌】：

尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：

（1）药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。||（2）动物实验提示本品具有致畸性。

【儿童用药】：

尚不明确

【老人用药】：

尚不明确

【药物毒理】：

消化系统恶心，呕吐、胃肠道不适，腹泻，个别患者有肠梗阻（肠麻痹所致肠排空障碍），胃肠道出血，肝功能异常，肝炎，黄疸。神经系统头晕，头昏眼花，头痛，虚弱，嗜睡；一些患者可能有中枢兴奋症状，如失眠，多动，兴奋，攻击性和多汗。偶见运动功能亢进，抑郁和神经退化。心血管系统血压下降（尤其是基础血压增高的患者），心率加快（心动过速），期外收缩，心动过缓，心电图异常，心悸，反跳性血管痉挛，高血压，充血性心衰。血液系统极个别患者出现血小板减少症，贫血，血肿，弥漫性血管内凝血，深静脉血栓形成。呼吸系统呼吸困难，喘息。局部反应静脉炎（未经稀释的尼莫地平注射液采用外周血管输注时）其他皮疹，暖热感，皮肤发红，外周水肿，肌痛/痉挛，痤疮，瘙痒，潮红，苯妥英毒性。对实验室参数的影响可有转氨酶、碱性磷酸酶以及γ-GT升高，血清尿素氮和/或肌酐升高。处方中含有25％(v/v)乙醇(1毫升药液含0.25毫升乙醇)、0.1％(w/v)聚维酮k30(1毫升药液含1毫克聚维酮k30)以及15％(v/v)聚乙二醇400(1毫升药液含0.15毫升聚乙二醇400)，治疗时应予以考虑。

【药代动力学】：

静脉滴注尼莫地平0.03mg/kg，ADC为38.8±13.3μg/（hL），分布容积0.9±0.4L/kg，总清除率0.8±0.3L/（kgh），t1/2a7.3±3.5分钟，t1/2β1.1±0.2小时。15名蛛网膜下腔出血（1~3级）病人静滴本品48mg/日，共14天，平均血浆药物浓度36~72μg/L，均未发现药物蓄积情况，蛋白结合率为96%~99%，药物分布容积1.6~3.1L/kg，血浆中药物浓度下降快，代谢产物几无活性，通过胆囊排泄，80%于粪便，20%于尿液中排出体外。

【贮藏】：

避光，密闭保存。

【执行标准】：

《中国药典》2005年版二部