甲磺酸罗哌卡因注射液

甲磺酸罗哌卡因注射液

盐酸多奈哌齐片

本品主要成分为甲磺酸罗哌卡因。

盐酸多奈哌齐。

扬子江药业集团南京海陵药业有限公司

贵州圣济堂制药有限公司

国药准字H20113445

国药准字H20040751

1、外科手术麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宫产术硬膜外麻醉）；局部浸润麻醉。

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

1、本品仅供有区域麻醉经验的临床医师或在其指导下使用。 2、常用麻醉的参考剂量详见说明书，建议根据临床医师的经验和病人的实际情况来决定麻醉剂量。外科麻醉（如硬膜外用药）需较高的浓度和剂量：镇痛用药（如硬膜外用药来控制急性疼痛），建议用较低浓度和剂量。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月...

1、对酰胺类局麻药过敏者禁用。 2、严重肝病患者慎用。 3、低血压和心动过缓患者慎用。 4、慢性肾功能不全伴有酸中毒及低血浆蛋白患者慎用。 5、年老或伴有其他严重疾病即需施用区域麻醉的患者，在施行麻醉前应尽力改善患者状况，并适当调整剂量。

常见不良反应包括：恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、乏力、倦怠与食欲减退，症状通常轻微且短暂，不必调整剂量，连续服药症状可缓解。较少见的不良反应包括头痛、头晕、精神紊乱（幻觉、易激惹、攻击行为），体重减轻，视力减退，胸痛，关节痛，抑郁，多梦，嗜睡，新的神经症状，皮疹，胃痛，胃肠功能紊乱，尿频或无规律。报道有极少的不良反应为昏厥、心动过缓或心律不齐，窦房传导阻滞、房室传导阻滞，心脏杂音，癫痫或黑便。

1、外科手术麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宫产术硬膜外麻醉）；局部浸润麻醉。

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

1、罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的局麻药是类似的。除了不小心注射进血管或过量等意外事件，局麻的副反应几乎是少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相区别，如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓。用药过量和不小心注射入血管可能引起严重的全身反应。 2、过敏反应：对酰胺类局麻药来说是很少见的（最严重的过敏反应是过敏性休克）。 3、神经并发症：神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合症，蛛网膜炎马尾综合症）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。 4、急性全身性毒性：只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者是药物过量的情况下，罗哌卡因才会造成急性毒性反应。曾有一例患者因作臂神经丛阻断时，无意中将200mg药物注入血管内后，发生惊厥。 5、大部分和麻醉有关的不良反应都和神经阻滞的影响和临床情况有关，很少和药物的反应有关。在临床研究治疗中病人低血压发生率为39%，恶心的发生率为25%，一般临床报道不良反应（>1%）是低血压、恶心、心动过缓、焦虑、感觉减退。

药理作用：目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测，随着病程的进展，功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。毒理研究生殖毒性：大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天（按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍），未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），死产数轻微升高，产后4天内子代的成活率轻微下降。遗传毒性：在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性：目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。

1、区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。在实施较大麻醉前应先给病人建立静脉通路。有关临床医务人员应进行适当的培训并能熟悉副作用、全身毒性和其它并发症的诊断和治疗。 2、有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所有的局麻药无关。对于年老或伴有其它严重疾患而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。为降低严重不良反应的潜在危险，在施行麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。 3、由于罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，由于药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身性中毒的可能性增大。 4、硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输液扩容或使用血管性增压药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可以用5-10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可重复用药。 5、对驾驶及操作机械的影响：即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微的影响精神状况及共济协调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。 6、药品未加防腐剂只能一次性使用，任何残留在打开容器中的液体必须抛弃。 7、本品在ph6.0以上难容，所以在碱性环境中会导致沉淀。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSMIV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑终止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤（例如：与年龄相关的认知功能减退）病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用（如心动过缓），患有“病窦综合征”或其他室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的（NSAIDS）病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中，与安慰剂比，消化性溃疡或胃