磺胺嘧啶

磺胺嘧啶

环孢素软胶囊

本品主要成分为磺胺嘧啶。

环孢素。

上海六合堂生物科技项城制药有限公司

丽珠集团丽珠制药厂

国药准字H41025362

国药准字H10950355

磺胺嘧啶片/复方磺胺嘧啶片/磺胺嘧啶钠注射液：

1.预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植后的排斥反应或移植物抗宿主反应。2.经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 磺胺嘧啶片： 1、治疗一般感染： （1）成人常用量：口服，一次1g，一日2次，首次剂量加倍。 （2）2个月以上婴儿及小儿常用量：口服，按体重一次25-30mg/kg，一日2次，首次剂量加倍（总量不超过2g）。 2、预防流行性脑脊髓膜炎： （1）成人常用量：口服，一次1g（2片），一日2次，疗程2日。 （2）2个月以上婴儿及小儿常用量：口服，每日0.5g（1片），疗程2-3日。 复方磺胺嘧啶片： 成人常用量口服，一次2片，一日2次。小儿常用量2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服SD20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg，每12小时1次；体重40kg以上的儿童剂量同成人常用量。 磺胺嘧啶软膏/磺胺嘧啶锌软膏/磺胺嘧啶银软膏/磺胺嘧啶银乳膏： 1、用灭菌生理盐水清洁创面后，将软膏直接涂于创面上，厚约1-2mm，然后用无菌纱布包扎；或将软膏涂于无菌纱布上，用单层软膏纱布贴于创面，采取半暴露，或再复盖无菌纱布包扎；或将含有软膏的无菌纱布直接放入脓腔引流脓液，外加纱布包扎，视脓液多少可1-3日更换一次。 2、对于烧伤创面，采用半暴露疗法，每日检查有无积液、积脓，如有积液或积脓，则应更换敷料，否则不必更换。采用包扎疗法的，如为新鲜创面，1-2日后检查，如无感染征象，可延长换药时间，直到创面愈合；如有感染，则可每1-2日更换一次，直到感染控制再延长换药时间；如为感染创面，可每日换药一次，以后视分泌物的多少，逐步延长换药时间，直到创面愈合为止。 3、对于供皮区创面，在切取皮片后，立即将软膏制的纱布贴于创面上，外用无菌纱布加压包扎，待创面愈合后，纱布自行脱落，勿强行剥离。以免损伤新生上皮。用量，视创面的大小及感染情况而定，一日不超过500g。 磺胺嘧啶钠注射液： 本品需用无菌注射用水或生理盐水稀释成5%的溶液，缓慢静脉注射；静脉滴注浓度≤1%。治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎，成人静脉注射剂量为，首剂50mg/kg，继以每日100mg/kg，分3-4次静脉滴注或缓慢静脉注射。2个月以上小儿一般感染，本品剂量为每日50-75mg/kg，分2次应用；流行性脑脊髓膜炎者剂量为每日100-150mg/kg，分3-4次静脉滴注或缓慢静脉注射。 复方磺胺嘧啶锌凝胶/复方磺胺嘧啶锌涂膜： 1、直接、均匀、涂布于清洁皮肤创面，每日一次，厚度约0.15-0.35mm，表皮完整的区域约10分钟后成膜，无表皮创面约30-120分钟后成膜。因运动致膜破损处可用本品补充涂膜完整。 2、包扎疗法：将药物膏体均匀涂布于纱布敷料上敷于创面，1-2天换药一次。 3、换药时，可用蒸馏水或无菌生理盐水冲洗创面涂膜层。 4、用量遵医嘱。

1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药...

1、对磺胺类药物过敏者禁用。 2、孕妇、哺乳期妇女禁用。 3、小于2个月以下婴儿禁用，早产儿禁用。 4、肝肾功能不良者、血液病患者（如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等）禁用。

1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。 老年用药：老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

磺胺嘧啶片/复方磺胺嘧啶片/磺胺嘧啶钠注射液：

1.预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植后的排斥反应或移植物抗宿主反应。2.经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

1、过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3、溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。 7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。 本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。 10、偶可发生无菌性脑膜炎、有头痛、颈项强直、恶心等。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

1、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者。 2、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。 3、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 4、每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。 5、治疗中须注意检查： （1）全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。 （2）治疗中定期尿液检查（每2-3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 （3）肝、肾功能检查。 6、严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50-150μg/ml（严重感染120-150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。 7、不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。 8、由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。 9、如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3-6mg肌注，一日1次，使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。 10、由于本品在尿中溶解度低，出现结晶尿机会增多。故一般不推荐用于尿路感染的治疗。 11、由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。 12、磺胺嘧啶银软膏： （1）孕妇及哺乳期妇女慎用。 （2）避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 （3）本品可能引起新生儿贫血和核黄疸，故新生儿不宜使用。 （4）用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。 （5）肝肾功能减退者慎用。 （6）不宜大面积使用，以免增加吸收中毒。 （7）对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 13、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 （2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％-100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。 14、儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。 15、老年用药：老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。 16、药物过量：过量服用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的处理方法： （1）洗胃。 （2）同时给尿液酸化药促进本品排泄。 （3）支持疗法。 （4）血液透析。 （5）长期服用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时，患者应立即停药同时每天肌内注射甲酰四氢叶酸5-15mg，直至造血功能恢复正常。

1、本药对肾毒性大，因此用药前必须测血肌酐及肌酐清除率若干次以明确基础水平。用药开始后应每2周监测肾功能及血肌酐，凡较原基础水平增高30%以上者须减量。减量一个月后如持续上升则须停药。必须等血肌酐恢复到原基础水平或增加10%以内方可继续应用。 2、用药前必须在三种不同时间测血压以了解其基础血压水平。用药后需每日监测。 3、定期查肝功能、血象、电解质。 4、对下述情况者用药宜谨慎随访：年龄高于65岁，已控制的高血压，应用抗癫痫药物，3个月前用过环磷酰胺等免疫抑制药物，现用酮（氟）康唑、甲氧?啶、红霉素、维拉帕米、地尔硫卓。 5、本药治疗自身免疫病时，一日最大量达到5mg/kg已3个月时而疗效仍不明显，则可停止使用。 6、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及留钾利尿药。 7、应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶等。 8、丽珠环明经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。 9、丽珠环明可以通过胎盘。应用于2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物