萘普生钠颗粒

萘普生钠颗粒

西达本胺片

本品主要成分为萘普生钠。

主要成份为西达本胺。

内蒙古惠丰药业有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H20040208

国药准字H20140129

本品用于风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及肌腱）的镇痛消炎。亦用于多种疾病引起的疼痛的对症治疗。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、成人常用量： （1）抗风湿：一次0.25-0.5g（0.5-1袋），每天早晚各1次，或早晨服0.25g（0.5袋），晚上服0.5g（1袋）。 （2）镇痛：首次0.5g（1袋），以后一次0.25g（0.5袋），必要时每6-8小时1次，直到急性发作停止。 （3）痛风性关节炎：首次0.75g（1.5袋），以后一次0.25g（0.5袋），每8小时1次。 （4）痛经：首次0.5g（1袋），以后必要时0.25g（0.5袋），每6-8小时1次 2、儿童常用量：抗风湿，每日按照体重10mg/kg，分2次服。或遵医嘱。

本品需在有经验的医生指导下使用。

对本品或同类药有过敏史，对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起过哮喘、鼻炎及鼻息肉综合征者，均应禁用；胃、十二指肠活动性溃疡者禁用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品用于风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及肌腱）的镇痛消炎。亦用于多种疾病引起的疼痛的对症治疗。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、胃烧灼感、消化不良、胃痛或不适、便秘、头晕、嗜睡、头痛、恶心及呕吐等。 2、视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等。 3、胃肠出血、肾脏损害（过敏性肾炎、肾病、肾乳头坏死及肾功能衰竭等）、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、出血或粒细胞减少及肝功损害等较少见。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，对本品也过敏。 2、对诊断的干扰：可影响尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）及17-酮类固醇的测定值。 3、下列情况应慎用：有凝血机制或血小板功能障碍时、哮喘、心功能不全或高血压、肝肾功能不全。 4、长期用药应定期进行肝、肾功能、血象及眼科检查，须根据患者对药物的反应而调整剂量，一般应用最低的有效量。 5、饮酒同时服用本品，胃肠道的不良反应增多。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 （1）本品对胎儿的影响研究尚不充分，由于其他非甾体抗炎药可使胎儿动脉导管早闭，又因可抑制前列腺素合成导致难产或产程延长。 （2）本品分泌入乳汁中的浓度相当于血药浓度的1%，哺乳期妇女不宜用。 7、儿童用药：2岁以下儿童慎用。 8、老年用药：老年人应慎用。 9、药物过量：超量中毒时应予以紧急处理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸药，给予对症及支持疗法，并合理使用利尿药。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷