注射用哌拉西林钠

注射用哌拉西林钠

草酸艾司西酞普兰片

本品主要成份为哌拉西林钠。

活性成份：草酸艾司西酞普兰。 化学名称：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

辽宁科泰生物基因制药股份有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H21022896

国药准字H20080599

本品适用敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷病人的感染。

治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

1、本品可供静脉滴注和静脉注射。 2、成人：中度感染一日8g，分2次静脉滴注；严重感染一次3-4g，每4-6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。 3、婴幼儿和12岁以下儿童：剂量为每日按体重100-200mg/kg。 4、新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小时50mg/kg，静脉滴注；第2周起50mg/kg，每8小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时50mg/kg，静脉滴注；1周以上者每6小时50mg/kg。

用法：口服，可以与食物同服。用量：每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个...

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 　　根据器官系统分类和频率将SSRI药物和艾司西酞普兰已报道的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表。 　　发生率是由临床试验得来的；所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至<1/10），少见（≥1/1000至<1/100），罕见（≥1/10,000至<1/1000），非常罕见（<1/10000），未知（不能通过已有的数据估计）。 　　1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。 　　2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。 　　上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC（Fridericia校正）间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特别是突然停止）常常会出现停药症状。头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇 　　关于孕妇使用本品的临床数据有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。 　　如有孕妇使用本品，应持续监测胎儿直到妊娠晚期，特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：呼吸窘迫，紫绀，呼吸暂停，癫痫发作，体温不稳，呕吐，低血糖，易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，神经过敏，

1、过敏反应：青霉素类药物过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2、局部症状：局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。 3、消化道症状：腹泻、稀便、恶心、呕吐等；假膜性肠炎罕见。 4、个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。 5、中枢神经系统症状：头痛、头晕和疲倦等。 6、肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。 7、其他：念珠菌二重感染、出血等。

药理作用： 　　艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。 　　艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 　　毒理研究： 　　遗传毒性 　　西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验

1、使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。 2、对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物过敏；对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可能过敏。 3、本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血，发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应适当减量。 4、对诊断的干扰：应用本品可引起直接抗球蛋白（Coombs）试验呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。 5、有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者皆应慎用。 6、本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：动物生殖试验未发现本品有损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 8、药物过量：应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除哌拉西林。

抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品治疗组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验临床需要，仍需密切监测患者的自杀征兆。 　　下列的特殊警告和慎用适用于各类SSRI类药物。 　　矛盾性焦虑 　　一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的2周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。 　　癫痫发作 　　首次出现癫痫发作的患者或曾诊断为癫痫的患者在癫痫发作频率增加时，应停止使用本品。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。 　　躁狂 　　SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。 　　糖尿病 　　对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。 　　自杀、自杀观念或病情恶化 　　抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图，自伤