恩曲他滨

恩曲他滨

司莫司汀胶囊

本品主要成分为恩曲他滨。

主要成份为:司莫司洒。

四川百利药业有限责任公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20070095

国药准字H33020804

本品适用于以下：

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 恩曲他滨胶囊： 成人口服一日一次，一次0.2g，可与食物同服。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

对本品过敏者禁用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

本品适用于以下：

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

临床应用中，接受恩曲他滨和其它抗病毒药物治疗，最常见的不良反应有头痛、腹泻、恶心和皮疹，程度从轻到中等严重。约1%病人因以上原因中止服药。所有不良反应发生频率与对照组相当，但皮肤色素沉着在恩曲他滨组略高。皮肤色素沉着以出现于手掌和/或足底明显，一般较轻，且不伴其他症状。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1、本品主要经过肾脏排泄，肾功能不全者宜减量使用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：对幼儿或婴儿可能有不利的影响，并通过乳汁分泌，因此妊娠或准备怀孕的妇女以及哺乳妇女慎用。恩曲他滨是否经乳汁分泌尚未知。由于存在着HIV母婴传播途径及发生严重不良反应的可能性，接受恩曲他滨治疗的哺乳期妇女应避免授乳。动物试验未见胚胎发育和畸形儿率增加，但在孕妇中用药尚缺乏充分对照性研究，因此孕妇慎用。 3、药物过量：目前无恩曲他滨药物的解毒剂。一项临床研究发生在11例病人单次剂量达1200mg记录，未有严重不良反应报道。过量服用的影响未知。一旦发生应监测病人毒性反应现象，必要时予以支持治疗。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。