奥硝唑

奥硝唑

沙格列汀二甲双胍缓释片(I)

本品主要成分为奥硝唑。

本品为复方制剂，其组份为每片含沙格列汀5mg和盐酸二甲双胍1000mg。沙格列汀化学名称： (1S,3S,5S) -2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-1-金刚烷基)-1-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物分子式：C18H25N3 O 2 ? H2O分子量： 333.43(一水合物); 315.41(无水游离碱基)盐酸二甲双胍化学名称：1,1-二甲基双胍盐酸盐分子式：C4H11N5 ? HCl分子量：165.63

南京圣和药业股份有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20020028

国药准字J20171033

1、治疗由厌氧菌（脆弱拟杆菌、狄式拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌、消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等）感染引起的多种疾病。

本品配合饮食和运动治疗，适合使用沙格列汀和二甲双胍治疗的2型糖尿病成人患者，以改善此类患者的血糖控制。详见说明书。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、治疗厌氧菌感染：成人首次静脉滴注0.5-1g，继而给予1g/天，1次或2次分用，连用5-10天；可能情况下尽快改为口服，500mg/次，每12小时一次，儿童给予10mg/kg，每12天一次。 2、预防术后厌氧菌感染应于术前30min滴注1g。 3、阴道泡腾片及栓剂：每晚睡前，阴道给药。将外阴洗净，用干净手将泡腾片置入阴道深处。每晚1次，1次1片（粒），连续7天。 4、治疗严重阿米巴感染：起始剂量为0.5-1g。随后每12小时剂量为500mg，连用3-6天，儿童剂量为一日20-30mg/kg，每12小时一次，静脉滴注，滴注时间15-30min。1-42周婴幼儿剂量一日20mg/kg，每12小时一次，滴注时间应大于20min。 5、贾第虫病：成人一次1.5g，1次/日；儿童每天40mg/kg。 6、毛滴虫病：成人一次1-1.5g，一次/日，每天儿童25mg/kg。

口服，通常晚餐时给药，每日一次。详见说明书。

1、禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者。 2、禁用于脑和脊髓发生病变的患者，癫痫及各种器官硬化症患者。 3、禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。 4、尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用，如确需使用，应暂停哺乳。 5、儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。

临床试验经验：由于各个临床试验的条件差异很大，一个药物在临床试验中的不良反应发生率不能直接与另一个药物临床试验中的不良反应发生率相比较，该发生率也不能反映药物在实际应用中的不良反应发生率。单药治疗和联合治疗：盐酸二甲双胍：二甲双胍缓释剂安慰剂对照单药治疗试验中，二甲双胍治疗受试者中报告率>；5％的腹泻及恶心/呕吐比安慰剂治疗组更常见(腹泻9.6％比2.6％、恶心/呕吐6.5％比1.5％)。有0.6％的二甲双胍缓释剂治疗受试者因腹泻而停用研究药。沙格列汀：在2项为期24周的安慰剂对照的单药治疗试验中，分别给予受试者沙格列汀2.5mg/天、5mg/天和安慰剂。此外，还进行了3项为期24周、安慰剂对照、联合治疗的试验，分别联合应用二甲双胍、噻唑烷二酮类(TZD)药物(吡格列酮或罗格列酮)和格列本脲，将受试者随机分配至沙格列汀2.5mg/天、5mg/天或安慰剂联合治疗组。1项单药治疗和二甲双胍联合治疗的试验中，还包括了沙格列汀10mg剂量组(非批准规格)。对2项单药治疗试验、与二甲双胍联合应用试验、与噻唑烷二酮类药物联合应用试验、与格列本脲联合应用试验24周的数据(包括因高血糖需要接受补救治疗

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇 B类目前还没有关于妊娠妇女使用本品或其所含成分的充分对照研究。因为动物生殖研究并不总能预示人的结果，因此和其它抗糖尿病药物一样，只有在明确需要时才能在妊娠期使用本品。妊娠大鼠与兔器官形成期合并给予沙格列汀和二甲双胍，两种动物中均未见胚胎死亡和致畸性；妊娠大鼠中的剂量达到系统暴露量(AUC)为最大推荐人用剂量(MRHD；沙格列汀5mg，二甲双胍2000mg)时100倍和10倍，妊娠兔中剂量达到AUC为MRHD的249倍和1.1倍。大鼠中可见轻微发育毒性，肋骨波形发生率增加，同时可见母体毒性，表现为试验过程中体重降低11％～17％和摄食量降低。兔中有12/30只母体动物对合并给药耐受性较差，导致动物死亡、濒死或流产。但是对于有可评估窝仔的存活母体动物，母体毒性仅可见妊娠第21-29天体重轻微降低，伴随的发育毒性为胎仔体重降低7％以及胎仔舌骨骨化延迟沙格列汀妊娠大鼠和兔器官形成期给予沙格列汀未见致畸性。兔在剂量为240mg/kg(分别约为 MRHD 沙格列汀及其活性代谢产物暴露量的 1503 倍和 66 倍)时可见盆骨骨化不全；在暴露量达到 MRHD 沙格列汀及其

1、治疗由厌氧菌（脆弱拟杆菌、狄式拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌、消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等）感染引起的多种疾病。

本品配合饮食和运动治疗，适合使用沙格列汀和二甲双胍治疗的2型糖尿病成人患者，以改善此类患者的血糖控制。详见说明书。

本品通常具有良好的耐受性，用药期间会出现下列反应： 1、消化系统：包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等。 2、神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等。 3、过敏反应：如皮疹、瘙痒等。 4、局部反应：包括刺感、疼痛等。 5、其他：白细胞减少等。

1、肝功能不全患者使用本品可见延长，有必要调整用量。 2、肾功能不全患者接受本品并不影响其体内消除，但对正在接受透析的患者在透析前应补充1次用量的一半。 3、本品溶液显酸性，与其他药物合用时注意本品低pH值对其他药物的影响。 4、本品与半合成抗生素类及头孢类药合用时应单独给药，两者不能使用同意稀释液稀释，应分别溶解稀释，分别滴注。

乳酸性酸中毒 乳酸性酸中毒是一种罕见的、严重的代谢性并发症，可由本品治疗期间二甲双胍蓄积引发。如果发生乳酸性酸中毒，约50％的病例会导致死亡结果。乳酸性酸中毒还可与一些病理生理情况伴随发生，包括糖尿病，或明显的组织灌注不足和低氧血症。乳酸性酸中毒的特点是血乳酸盐浓度升高(>5 mmol/L)、血pH降低、电解质紊乱伴阴离子间隙增加、乳酸/丙酮酸比值升高。当涉及二甲双胍致乳酸性酸中毒时，一般可观察到二甲双胍血浓度>5?g/mL。 使用盐酸二甲双胍治疗的患者乳酸性酸中毒的报告率很低(约0.03例/1000患者-年、死亡率约0.015例/1000患者年)。临床研究中，二甲双胍的暴露量为20,000患者年以上，无乳酸性酸中毒报告。报告的病例主要发生在明显肾功能不全的糖尿病患者，包括原发的肾脏疾病及肾脏灌注不足，通常是在多种并发医疗/手术事件及多种合并用药的情况下发生。需要药物治疗的充血性心力衰竭患者，尤其是不稳定性或急性充血性心力衰竭且有灌注不足及低氧血症的患者，发生乳酸性酸中毒的风险升高。乳酸性酸中毒的风险随肾功能不全的程度及患者年龄的升高而升高。因此，定期监测使用二甲双胍患者的肾功能、使用