异烟肼注射液

异烟肼注射液

阿昔洛韦片

本品主要成份为异烟肼。

阿昔洛韦。

山东华鲁制药有限公司

湖南迪诺制药有限公司

国药准字H37020855

国药准字H43020657

本品用于与其他抗结核药联合治疗各种类型结核病及部分非结核分枝杆菌病。

1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染的初发和复发病例，对反复发作的病例口服本品用作预防。2.带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。3.免疫缺陷者水痘的治疗。

1、肌内注射、静脉注射或静脉滴注：国内极少肌内注射，一般在强化期或对于重症或不能口服用药的病人采用静脉滴注的方法，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。 （1）成人一日0.3-0.4g或5-10mg/kg；儿童每日按体重10-15mg/kg，一日不超过0.3g。 （2）急性粟粒型肺结核或结核性脑膜炎患者，成人一日10-15mg/kg，每日不超过0.9g。 （3）采用间歇疗法时，成人每次0.6-0.8g，每周2-3次。 2、局部用药 （1）雾化吸入：每次0.1-0.2g，每日2次。 （2）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管内），每次50-200mg。

口服。1.生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：成年人常用量一次0.2g(...

对本品过敏的患者禁用。

偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

本品用于与其他抗结核药联合治疗各种类型结核病及部分非结核分枝杆菌病。

1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染的初发和复发病例，对反复发作的病例口服本品用作预防。2.带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。3.免疫缺陷者水痘的治疗。

常用剂量不良反应的发生率较低。剂量加大至6mg/kg时，不良反应发生率显著增加，主要为周围神经炎及肝脏毒性，加用维生素B6虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。 1、肝脏毒性：本品可引起轻度一过性肝损害如血清氨基转移酶升高及黄疸等，发生率约为10%-20%。肝脏毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，故易引起肝损害。服药期间饮酒可使肝损害增加。毒性反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）及深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性）。 2、神经系统毒性：周围神经炎多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。 3、变态反应，包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎等。一旦发生，应立即停药，如需再用，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。 4、血液系统可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、高铁血红蛋白血症等。 5、其他如口干、维生素B6缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。

抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。

1、精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。 2、本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。 3、如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。 4、肾功能减退但血肌酐值低于6mg/100ml者，异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量，以异烟肼服用后24小时的血药浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者中异烟肼的剂量可减为常用量的一半。 5、肝功能减退者剂量应酌减。 6、用药前、疗程中应定期检查肝功能，包括血清胆红素、AST，ALT，疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状，一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药，必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新应用本品，此时必须从小剂量开始，逐步增加剂量，如有任何肝毒性表现应即停药。 7、异烟肼结构与维生素B6相似，大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥，同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人每日同时口服维生素B650-100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B1或B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药。 8、慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。 9、对实验室检查指标的干扰：用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。本品可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。 10、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母体血药浓度。大鼠和家兔实验证实异烟肼可引起死胎，在人类中虽未证实有问题，但孕妇应避免应用，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。 （2）本品在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近；虽然在人类尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊后决定是否用药。如用药则宜停止哺乳。 11、儿童用药：新生儿肝脏乙酰化能力较差，本品的消除半衰期可能延长，新生儿用药时应密切观察不良反应。 12、老年用药：50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高，故老年人接受异烟肼治疗时更需密切注意肝功能的变化，必要时减少剂量或同时酌情使用保肝制剂。 13、药物过量： （1）药物过量的表现：除上述不良反应外，主要表现为抽搐、神志不清、昏迷等，处理不及时还可发生急性肝坏死。 （2）药物过量的处理方法： ①停药。 ②保持呼吸道通畅。 ③采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每1mg异烟肼用1mg维生素B6，如服用异烟肼的剂量不明，可给予维生素B65g，每30分钟一次，直至抽搐停止，患者恢复清醒。继以洗胃，洗胃应在服用本品后的2-3小时内进行。 ④立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。 ⑤立即静脉给予碳酸氢钠，纠正代谢性酸中毒，需要时重复给予。 ⑥采用渗透性利尿药，并在临床症状已改善后继续应用，促进异烟肼排泄，预防中毒症状复发。 ⑦严重中毒患者应及早配血，做好血液透析的准备，不能进行血液透析时，可进行腹膜透析，同时合用利尿剂。 ⑧采取有效措施，防止出现缺氧、低血压及吸入性肺炎。

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。6.进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。7.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。