盐酸布比卡因

盐酸布比卡因

托吡酯片

本品主要成分为盐酸布比卡因。

活性成分：托吡酯。

山东华鲁制药有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H37022767

国药准字H20020557

本品用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸布比卡因注射液： 1、臂丛神经阻滞，0.25%溶液，20-30ml或0.375%溶液，20ml（50-75mg）。 2、骶管阻滞，0.25%溶液，15-30ml（37.5-75.0mg），或0.5%溶液，15-20ml（75-100mg）。 3、硬脊膜外间隙阻滞时，0.25%，0.375%可以镇痛，0.5%可用于一般的腹部手术等。 4、局部浸润，总用量一般以175-200mg（0.25%，70-80ml）为限，24小时内分次给药，一日极量400mg。 5、交感神经节阻滞的总用量50-125mg（0.25%，20-50ml）。 6、蛛网膜下隙阻滞，常用量5-15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。

中“2－16岁儿童”部分。

对本品过敏者禁用。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 动物研究表明，本品具有生殖毒性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。 妊娠记录数据显示，妊娠期使用本品与先天畸形（例如：路面缺损，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身体各系统异常）可能有相关性。以上数据曾在托吡酯单药治疗和托吡酯联合治疗中报告。 此外、这些数据记录和其他的研究显示，与单药治疗相比，本品与抗癫痫药物合用可增加致畸风险。 只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。在对育龄妇女进行治疗或医学咨询时，

本品用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

1、少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等，如出现严重副反应，可静脉注射麻黄碱或阿托品。 2、过量或误入血管可产生严重的毒性反应，一旦发生心肌毒性几无复苏希望。

药理作用 托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸（Kainate）激活兴奋性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸）亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受体亚型无明显影响。

1、本品毒性较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，其引起循环衰竭和惊厥比值较小（CC/CNS=3.7±0.5），心脏毒性症状出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏甚为困难。 2、局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度。

详见说明书。