氯沙坦钾

氯沙坦钾

加巴喷丁胶囊

本品主要成分为氯沙坦钾。

本品主要成份为加巴喷丁。

苏州东瑞制药有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20064940

国药准字H20030662

本品用于治疗原发性高血压。

1、疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。2、癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3-12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、本品可同其他抗高血压药物一起使用。 2、本品可与或不与食物同时服用。 3、对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 4、对血管容量不足的病人（例如应用大剂量利尿剂治疗的病人），可考虑采用每天一次25mg的起始剂量（见注意事项）。 5、对老年病人或肾损害病人包括透析的病人，不必调整起始剂量。 6、对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量（见注意事项）。

1、疱疹感染后神经痛:第一天一次性服用加巴喷丁0.3g(3粒)；第二天服用0.6...

对本品任何成份过敏者禁用。

1、带状疱疹后神经痛：主要是眩晕，嗜睡，以及周围性水肿，国外临床试验中发生的其他发生率高于1%并高于安慰剂对照组的不良事件包括:全身:衰弱、感染、头痛、意外外伤、腹痛。消化系统:腹泻、便秘、口干、恶心、呕吐、胃肠胀气。代谢和营养紊乱:体重增加、高血糖。神经系统:共济失调、思维异常、异常步态、不配合、感觉迟钝。呼吸系统:咽炎。皮肤和附属器官:皮疹。特殊感官:弱视、复视、结膜炎、中耳炎。 2、癫痫:最常见的不良事件是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及厌食。偶有出现衰弱、视觉障碍(弱视、复视)、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。在临床研究中以下情况偶有发生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。另外，在12岁 以下儿童的临床试验中观察到攻击性行为、情绪不稳定、多动(过多的运动，部分不能控制)、病毒感染、 发热。加巴喷丁胶囊治疗的患者中有发生出血性胰腺炎的报道。(见注意事项)。有个别病例服用加巴喷丁

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无孕期妇女使用本品的经验，只有在充分评估利益/风险后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致婴儿严重不良事件的可能，所以哺孕期妇女在必须使用本品时，应停止哺乳或停止使用本品(考虑到对母亲进行抗癫痫治疗的必要性)。 儿童用药：有关儿童的用法用量参见“用法用量”项下。 老年用药：治疗疱疹感染后神经痛同样的剂量对75岁及以上患者的疗效比年轻患者的疗效好。但是也不能排除其他因素的影响。除周围性水肿和共济失调随年龄增长增加外，副作用的类型和发生率在各年龄组之间相似。治疗

本品用于治疗原发性高血压。

1、疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。2、癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3-12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

1、临床试验发现本品耐受性良好：不良反应轻微且短暂，一般不需终止治疗。应用本品总的不良反应发生率与安慰剂类似。在对原发性高血压的临床对照研究中，发生率≥1％，与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足1％的患者发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报导。在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后，不论是否与药物有关，发生率在1％及以上的不良反应有： （1）全身：腹痛、乏力/疲劳、胸痛、水肿/肿胀。 （2）心血管系统：心悸、心动过速。 （3）消化系统：腹泻、消化不良、恶心。 （4）肌肉骨骼系统：悲痛、肌肉筋挛。 （5）神经/精神系统：头晕、头痛、失眠。 （6）呼吸系统：咳嗽、鼻充血、咽炎、窦性失调、上呼吸道感染。 2、除上述不良事件外，临床研究中至少两个患者/受试者使用氯沙坦后发生严重不良事件或发生率＜1％的其他不良事件如下，不能确定这些事件是否与氯沙坦有因果关系： （1）全身：面部浮肿、发烧、体位性低血压、昏厥。 （2）心血管系统：心绞痛、二度房室传导阻滞、心血管意外、低血压、心肌梗塞、心律不齐包括心房颤动、心悸、窦性心动过缓、心动过速、窦性心动过速、心室颤动。 （3）消化系统：食欲减退、便秘、牙痛、口干、胃肠胀气、胃炎、呕吐。 （4）血液系统：贫血。 （5）代谢：痛风。 （6）骨骼肌肉系统：臂痛、髋部疼痛、关节肿胀、膝痛、骨骼肌肉痛、肩痛、僵硬、关节痛、关节炎、纤维肌痛、肌无力。 （7）神经/精神系统：焦虑、焦虑症、共济失调、意识模糊、抑郁、梦异常、感觉迟钝、性欲降低、记忆力减退、偏头痛、神经过敏、感觉异常、外周神经病、恐惧症、睡眠异常、嗜睡、震颤、眩晕。 （8）呼吸系统：呼吸困难、支气管炎、咽部不适、鼻出血、鼻炎、呼吸系统充血。 （9）皮肤：脱发、皮炎、皮肤干燥、瘀癍、红癍、潮红、光敏感、掻痒、皮疹、出汗、荨麻疹。 （10）特殊感觉：视力模糊、眼睛烧灼感和刺痛感、结膜炎、味觉错倒、耳鸣、视敏度下降。 （11）泌尿生殖系统：阳痿、夜尿症、尿频、尿路感染。 3、在高血压伴左心室肥厚患者中进行的一项对照临床试验中，本品通常可很好耐受，最常见与药物有关的不良反应是头晕、乏力/疲乏和眩晕。 4、在LIFE研究中，在基线时无糖尿病的患者中，氯沙坦钾组新发生糖尿病的发生率较阿替洛尔组低（分别为242位比320位，p＜0.001）。因为本研究中无安慰剂组，还不清楚此结果是代表了氯沙坦钾的益处，或阿替洛尔的不良反应。 5、在2型糖尿病伴蛋白尿患者中进行的一项对照临床试验中，本品通常可很好耐受。最常见的与药物有关的不良反应是乏力/疲劳，头晕，低血压和高钾血症。 6、本品上市后已报告的其它不良反应包括： （1）过敏反应：血管性水肿（包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/或舌肿胀）在极少数服用氯沙坦治疗的患者中有报道。其中部分患者以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎，包括亨诺克－舍恩莱因（亨－舍二氏）紫癜已有极少报道： （2）胃肠道反应：肝炎（少有报道）、肝功能异常。 （3）血液系统：贫血。 （4）肌肉骨骼系统：肌痛。 （5）神经/精神系统：偏头痛、癫痫大发作。 （6）呼吸系统：咳嗽。 （7）皮肤：荨麻疹、瘙痒。 （8）高钾血症和低钠血症已有报道。 （9）国内有一例与药物有关的不明原因死亡的自发报告。 7、实验室检查结果： （1）在原发性高血压临床对照试验中，很少有应用本品的患者在实验室参数方面出现临床上有重要意义的变化。1.5％的患者出现高血钾症（血清钾＞5.5mEq/L）。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中进行的一项临床研究中，氯沙坦组和安慰剂分别有9.9%和3.4%的患者出现高钾血症。 （2）ALT的升高较罕见，并在停药后恢复正常。 （3）肌酐、血尿素氮：在原发性高血压患者中，单独使用本品有不到0.1％的患者观察到血尿素氮或血清肌酐轻微升高。 （4）血红蛋白和红细胞压积：在单独用本品治疗的患者中经常出现血红蛋白和红细胞压积下降（分别平均下降约0.11%g和0.09%体积），但很少有临床重要性，没有患者因为贫血而中止服药。 （5）肝功能检查：偶尔有肝脏酶和/或血清胆红素升高。在单独用本品治疗的原发性高血压患者中，一个患者（＜0.1﹚由于这些实验室不良反应而停止服药。

1.药理作用：加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示，加巴喷丁具有抗癫痫作用，但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关，但不与GABA受体产生相互作用，它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂，也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现，加巴喷丁浓度达到100μM时，对许多常见受体位点无亲和力，包括苯二氮？受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、 海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、al、a2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿  片μ、δ或K受体、尼群地平或地尔硫？标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A 20- a -苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反，故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。体外研

1、过敏反应：血肿性水肿。 2、低血压及电解质/体液平衡失调：血容量不足的患者（例如应用大剂量利尿药治疗的患者），可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该先纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。应当注意，在肾肝功能不全，伴或不伴有糖尿病的患者中常见电解质平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中进行临床研究，氯沙坦钾治疗组高钾血症的发生率较安慰剂组高；然而，几乎没有患者因高钾血症中断治疗。 3、肝功能损害：药代动力学资料表明，肝硬化患者氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的的患者应该考虑使用较低剂量。 4、肾功能损害：由于抑制了肾素－血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于肾功能依赖于肾素－血管紧张素－醛固酮系统活性的患者（如严重的充血性心力衰竭患者），应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗可引起少尿和/或进行性氮血症以及（罕有）急性肾功能衰竭和/或死亡。使用氯沙坦治疗也有类似报道。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者，影响肾素－血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。

1.国外研究报道:撤药促使癫病发作以及癫痫持续状态。抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为可能增加癫痫发作的频率。在安慰剂对照研究中，加巴喷丁治疗组患者癫痫持续状态的发生率为0.6% (3/543) ，而安慰剂组为0.5% (2/378) 。在所有研究(包括对照和非对照的)中用加巴喷丁治疗的2074名患者中有31名(1.5%)出现癫痫持续状态。其中14名患者在以前的治疗中或服用其他药物时未出现过癫痫持续状态。由于没有足够的病史资料可以用，所以不能说加巴喷丁的治疗是否与癫痫持续状态的发生率比未用加巴喷丁治疗者高或低有关系。 2.潜在的致癌作用:动物致癌性临床前研究发现雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的发生率较高，该结果的临床意义尚不清楚。加巴喷丁上市前临床研究对于预测其诱发人体肿瘤的潜在可能性尚不明确。临床研究包括2085名长期服药的患者，在停止服用加巴喷丁后2年内其中10名患者出现了新的肿癌(2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌)，11名患者出现肿瘤恶化(其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发率上的背