阿那曲唑

阿那曲唑

雷贝拉唑钠肠溶胶囊

本品的主要成分为阿那曲唑。

本品主要成份为雷贝拉唑钠。

杭州中美华东制药有限公司

济川药业集团有限公司

国药准字H20123048

国药准字H20040916

本品用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

本品适用于： 1、活动性十二指肠溃疡 2、良性活动性胃溃疡 3、伴有临床症状的侵蚀性和溃疡性胃一食管返流征(GERD); 4、与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。 5、侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗，目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。

阿那曲唑片： 1、成人（包括老年人）：口服，每日1次，每次1片。 2、儿童：本药不推荐儿童服用。 3、肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。 4、肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。 5、对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。

本品不能咀嚼或压碎服用，应整粒吞服。 1. 成年人/老年患者的用药: A. 活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者：一次20mg (2粒)，一日1次，晨服。 大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续用药4周才能痊愈。 一些十二指肠溃疡患者一次10mg（1粒），一日1次的治疗量即有反应。 大多数活动性良性胃溃疡需在用药6周后痊愈。但有9%的患者还需继续用药6周才可痊愈。 B.侵蚀性或溃疡性的胃一食管反流征 {GERD) 患者：一次20mg (2粒)，一日1次，疗程为4～8周。 C.胃一食管反流征的长期治疗方案 (GERD) 的维持治疗：疗程为12个月，维持治疗量为一次10mg（1粒）或20mg（2粒），一日1次。一些患者对一日10mg的维持治疗量即有反应。 D. 幽门螺旋杆菌的根治性治疗： 与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。 本品应在早晨、餐前服用，尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响，但此种给药方式更有利于治疗的进行。 2.肝肾功能不全患者的用药： 肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。但在对有严重的

本品禁用于以下情况： 1、绝经前妇女。 2、怀孕或哺乳期妇女； 3、严重肾功能损害的病人（肌酐清除率小于20ml/min）。 4、中到重度肝病患者。 5、已知对阿那曲唑或任何组份过敏的患者。 其它含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，所以禁止与本品伍用。合并使用他莫昔芬治疗（见药物相互作用）。

1.偶见 (不良反应发生率在0.1%～5%)：光敏性反应、头痛、恶心、呕吐、便秘、腹胀、腹泻、皮疹、荨麻疹；红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少．ALT、AST、ALP、Y-GTP、LDH、总胆红素、总胆固醇、BUN升高；蛋白尿等不良反应。 2.罕见 (不良反应发生率在＜0.1%)：休克、心悸，心动过缓、下腹痛、消化不良、胸痛、肌痛、视力障碍、眩晕、失眠，困倦．倦怠感、握力低下。四肢乏力、感觉迟钝、口齿不清、步态蹒跚、溶血性贫血等。此外国外1例有肝性脑症既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。2.本品可能通过乳汁分泌，故避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。儿童用药：目前尚无儿童服用本品的安全性和有效性资料。老年用药：临床研究表明，未见65岁以上患者与年轻患者在疗效与安全性方面有差异，但不排除某些老年患者的敏感性更强。由于本药主要在肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现不良反应。因此，当出现消化系统不良反应 (参照“不良反应”项) 时，应谨慎给与，必要时应停正用药。

本品用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

本品适用于： 1、活动性十二指肠溃疡 2、良性活动性胃溃疡 3、伴有临床症状的侵蚀性和溃疡性胃一食管返流征(GERD); 4、与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。 5、侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗，目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。

1、一般的不良反应： （1）多见（≥10%）血管系统：潮热，通常为轻到中度。 （2）常见（≥1%，＜10%）一般情况：衰弱，通常为轻到中度。肌肉骨骼，结缔组织和骨：关节疼痛/僵直，通常为轻到中度。生殖系统和乳腺：阴道干燥，通常为轻到中度。皮肤和皮下组织：毛发稀疏，通常为轻到中度；皮疹，通常为轻到中度。胃肠道：恶心，通常为轻到中度，腹泻通常为轻到中度。神经系统，头痛，通常为轻到中度。腕管综合征。肝胆系统：碱性磷酸酶，丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高。 （3）不常见反应（≥0.1%，＜1%）生殖系统和乳腺：阴道出血通常为轻到中度。代谢和营养：厌食，通常为轻到中度；高胆固醇血症通常为轻到中度。胃肠道：呕吐通常为轻到中度。神经系统嗜睡，通常为轻到中度。肝胆系统：γ-GT和胆红素升高；肝炎。 （4）极罕见反应（＜0.01%）皮肤和皮下组织：多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、变态反应包括血管性水肿，荨麻疹和过敏。 2、阴道出血现象偶见报告，主要出现在晚期乳腺癌患者从原有的激素疗法改为本品治疗的前几周。如有持续出血现象，应考虑做进一步的评估。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部份患者骨折的风险增加。

1、尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。 2、对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经（自然绝经或人工绝经）。 3、本品含乳酸。病人有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遗传疾病的不应服用本品。 4、对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人（肌酐清除率小于20ml/min），尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况，或作为预防性使用的作用情况。伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。 5、在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高（阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为3.5%）。 6、运动员慎用。 7、对驾驶和机械操作能力的影响：本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于孕妇或哺乳期妇女。 9、儿童用药：尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。 10、老年用药：参见用法用量。 11、药物过量：目前在意外药物过量方面的经验有限。动物试验证明阿那曲唑的急性毒性很低。临床研究中也进行了不同剂量的研究：在健康男性志愿者中最大单一剂量达60mg，绝经后晚期乳腺癌妇女每日达10mg时仍然可被良好耐受。未得到产生有危及生命症状的单一剂量。本品药物过量无专门解救药，治疗只能对症处理。在处理药物过量时应考虑到同时应用了多种药物的可能性。若病人清醒则可以进行催吐。因本品蛋白结合率较低，故透析可以奏效。应给予一般的支持性监护包括密切观察病人并监测其生命体征。

1.用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中，未见到明显与药物相关的安全问题，但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时，医生建议要特别注意。 2.服用本品时，应定期进行血液检查及血液生化学 (如肝酶检查)，发现异常，即停止用药，并进行及时处理。 3.肝功能损伤的患者慎用。