雅坤宇(注射用氯膦酸二钠)

雅坤宇(注射用氯膦酸二钠)

去氧氟尿苷片

本品主要成分为氯膦酸二钠。

化学名称：5′-去氧-5-氟尿苷。

海南灵康制药有限公司

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

国药准字H20060945

国药准字H20031267

本品用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。

本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。

1、静脉输注仅适用于短期治疗。 2、氯膦酸盐主要经肾脏清除，因此，在氯膦酸盐治疗过程中定要维持足够的水份摄入。必须保证足够的水量摄入，并应在治疗前和治疗期间监测肾功能和血清钙浓度。 3、输注氯膦酸盐后，不同患者维持临床可接受的血清钙浓度的时间长短有显著差异。必要时可重复输注以控制血清钙水平或者，选择口服氯膦酸盐治疗。 4、肾功能正常的成年患者：氯膦酸盐静脉输注时，每日剂量为300mg，用500ml的盐水（氯化钠用9mg/ml）或500ml的5%葡萄糖（50mg/ml）溶液稀释。配制好的溶液的输注时间应至少2小时，连续输注几天直至达到正常血钙水平，通常在5天内即可实现，正常情况下，这种连续治疗不应超过7天。 5、肾衰患者：详见说明书。

口服，一天总量0.8～1.2g(4-6片)，分3～4次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

禁用于已知对二磷酸盐过敏的患者。不得与其他二磷酸盐同时使用。

在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应： 1.消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等； 2.血液：可出现白血球减少、血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。 3.肝脏：偶见GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白质、尿频等症状。 5.精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、脚步不稳，定向障碍，嗅觉倒错，口齿不清，味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。 6.皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。 7.循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST段升高）等症状。 8.过敏症：偶有皮疹，湿疹、荨麻疹，罕见光过敏。 9.其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.据动物实验（小鼠），报告有致畸作用，对哺乳妇女最好不要用药。2.据动物实验（小鼠），报告药物会进入乳汁，因此哺乳期服药时，应停止哺乳。儿童用药：对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定（无使用经验）。老年用药：老年患者和生理功能低下者慎用本药。

本品用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。

本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。

1、最常见报告的不良反应为胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻。有大约10%的患者发生。但这些反应通常是轻度的，且多发生于大剂量时，在可手术治疗的原发性乳腺癌患者中进行的预防骨转移的随机、安慰剂对照的临床试验中，对1079名患者进行了安全性评价，氯膦酸盐组发生的不良事件中，与安慰剂对照组相比，仅非重度腹泻明显更常见。 2、代谢及营养异常： （1）常见：无症状的低钙血症。 （2）罕见：有症状的低钙血症。 （3）血清甲状旁腺激素水平升高，常常与血清钙水平降低有关。曾观察到血清碱性磷酸酶浓度改变，在有肝脏转移和骨转移的病人，血清碱性磷酸酶水平会升高。 3、呼吸系统、胸和纵隔异常：非常罕见：阿司匹林过敏哮喘患者发生呼吸功能损害。过敏反应表现为呼吸系统症状。 4、胃肠道异常：常见：恶心、呕吐和腹泻，通常较轻微。 5、肝胆异常： （1）常见：转氨酶升高，但通常在正常范围内。 （2）罕见：转氨酶升高超过正常范围两倍，不伴有肝功能损害。 6、皮肤和皮下组织异常：罕见：与过敏性皮肤反应表现相同。 7、肾脏和泌尿系统异常：罕见：肾功能损害（血清肌酐升高和蛋白尿）；重度肾脏损害，尤其是静脉快速输注高剂量氯膦酸盐后发生（剂量参见“用法用量”）。

1、在氯磷酸盐治疗期间，必须保持足量的液体摄入。静脉内输注氯磷酸盐，及高钙血症患者或肾衰患者采用氯磷酸盐治疗时，这一点尤其重要。 2、肾功能衰竭患者应用氯磷酸盐时需谨慎（参见“用法用量中的剂量调整）。氯磷酸盐静脉给药剂量明显高于推荐剂量时可能会引起重度的肾功能损害，尤其当输注速度太快时。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然动物实验中，氯磷酸盐可通过胎盘屏障，尚不清楚其是否可经乳汁分泌或通过人体胎盘而进入胎儿体内。此外，尚不知道氯磷酸盐是否会引起胎儿损害或影响生殖。因此，孕妇或哺乳期妇女不应使用氯磷酸盐，除非治疗裨益明确超过全部风险。 4、儿童用药：尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性 5、老年用药：对老年患者没有特殊的剂量建议。临床试验已包括了65岁以上的患者，此年龄组未报告有特殊的不良反应。 6、药物过量： （1）症状：氯膦酸盐高剂量静脉给药时，有血清肌酐増高和肾功能不全的报告。 （2）治疗：药物过量时应采取对症治疗。必须保证足够的水量摄入，并监测肾功能和血清钙浓度。

一、对以下患者慎重用药： 1.骨髓机能抑制的患者 2.肝功能障碍的患者 3.肾功能障碍的患者 4.并发感染的患者 5.心脏疾患或既往有心脏病史的患者 6.水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍） 7.儿童 8.消化道溃疡或出血的患者 二、一般注意事项： 1.可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾功能检查），充分观察患者的状态、症状、体征，发现异常时减量、停药并给予适当处理。 2.可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎，缺血性肠炎，坏死性肠炎）和脱水，密切注意病人的症状、体征。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应采取适当的治疗，如补液治疗。 3.充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。 4.儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。 5.儿童以及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。 6.有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常（ST段上升，T波倒置等）现象。