利鲁唑

利鲁唑

盐酸埃克替尼片

本品主要成分为利鲁唑。

盐酸埃克替

鲁南贝特制药有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20051179

国药准字H20110061

本品用于延长肌萎缩侧索硬化症。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 利鲁唑片： 1、推荐剂量为每次50mg，每12小时一次。 2、每日定时口服，如早晚各一片。 3、如漏服一次，按原计划服用下一片。 4、增加每日剂量并不能显著提高预期益处。 5、具有运动神经元病治疗经验的专科医师才可启用利魯唑治疗。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

以下患者禁用： 1、对本品及其主要成份过敏者。 2、肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。 3、处于妊娠及哺乳期患者。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

本品用于延长肌萎缩侧索硬化症。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1、非常常见不良反应： （1）胃肠道异常：恶心。 （2）肝-胆异常：肝功能检测异常。 （3）一般性异常及给药部位异常：乏力。 2、常见不良反应： （1）神经系统异常：头痛、眩晕、感觉异常、嗜睡。 （2）心脏异常：心动过速。 （3）胃肠道异常：腹泻、腹痛、呕吐。 （4）一般性异常及给药部位异常：疼痛。

1、肝损害： （1）利鲁唑慎用于有肝功能异常史的患者，或血清转氨酶(ALT/SGPT；AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红素和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止利鲁唑的使用。 （2）因为有肝炎的风险，在利鲁唑治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶，包括ALT的检测。在治疗最初3个月，须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次，以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者，须进行更为频繁的ALT水平的检测。 （3）如果ALT水平堆加至5倍ULN,利鲁唑须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐利鲁唑在这种情况患者的再次给药。 2、中性粒细胞减少症：须警告患者向其医生报告所有的发热疾病。发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数，在中性粒细胞减少情况下停止利鲁唑的使用。 3、间质性肺病：已有接受利鲁唑治疗报告间质性肺病的病例，其中一部分病例为严重病例。如果出现呼吸症状，例如干咳和/或呼吸困难，应进行胸部X线检查，如果有提示间质性肺炎的发现(例如两侧肺弥散不透明），应立即停用利鲁唑。在大部分报告的病例中，停药和对症治疗后，症状消除。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。