尼尔平(吡嘧司特钾分散片)

尼尔平(吡嘧司特钾分散片)

西达本胺片

本品主要成份为吡嘧司特钾。

主要成份为西达本胺。

鲁南贝特制药有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H20080058

国药准字H20140129

本品用于过敏性鼻炎、支气管哮喘。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、过敏性鼻炎：成人一次5mg（1片），一日2次，早饭和晚饭后口服，疗程4周。 2、支气管哮喘：成人一次10mg（2片），一日2次，早饭和晚饭后口服，疗程6周。

本品需在有经验的医生指导下使用。

妊娠及哺乳期妇女禁用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品用于过敏性鼻炎、支气管哮喘。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、中枢神经系统：嗜睡、困倦、头痛。 2、消化系统：恶心、呕吐、腹痛、便秘、腹泻、口渴、口腔炎、胃痛、消化不良、软便等。 3、血液系统：偶见血小板增加，血红蛋白减少。 4、过敏：有时出现瘙痒，偶见皮疹、荨麻疹、面部潮红。 5、肝脏：偶见谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）升高。 6、肾脏：偶见蛋白尿。 7、其它：偶见全身关节痛、鼻腔干燥感、鼻痛。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、本品不同于支气管扩张剂、皮质激素和抗组胺药，不是使已经发作的症状迅速减轻的药物，使用时应注意。 2、支气管哮喘患者用药过程中如出现大发作，必要时服用气管扩张剂或皮质激素。 3、对于长期服用皮质激素治疗的患者，由于服用本品而对皮质激素减量时，须逐步进行。已减量的患者，在中止服用本品后，可能再度复发。 4、出现副作用时，可减量或停药。 5、对于季节性发作的患者，应考虑在好发季节之前服用该药，直到好发季节结束。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：由于在动物试验（大鼠）中，大量口服本品可使胎儿发育迟缓，故妊娠及有可能妊娠的妇女禁用；由于动物试验（大鼠）中，乳汁中可检测到本品，因此哺乳期妇女禁用。 7、儿童用药：小儿支气管哮喘治疗可使用本品，对于小儿，通常按下述年龄组的一次口服量，一日2次，早饭后和晚饭后（或就寝前）服用。但可根据年龄及症状适宜地增减。 8、老年用药：一般情况下，高龄患者生理机能低下，易产生副作用，发现副作用时，需减量（例如半量）或停药。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷