盐酸丙帕他莫

盐酸丙帕他莫

匹伐他汀钙片

本品主要成分为盐酸丙帕他莫。

本品活性成份为匹伐他汀钙，其化学名称为 (+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3–喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸}单钙盐。化学结构式：分子式：C50H46Ca F2N2O8分子量：880.98

吉林敖东洮南药业股份有限公司

华润双鹤药业股份有限公司

国药准字H20060733

国药准字H20080737

本品适用于在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时，其他给药方式不适合的情况下，用于中度疼痛的短期治疗，尤其是外科手术后疼痛。也可用于发热的短期治疗。

用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。(详见说明书)

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用盐酸丙帕他莫： 1、成人及15岁以上儿童：静注或滴注，1-2g/次，2-4g/日，给药间隔最少不得短于4小时，日剂量不超过8g。对于体质虚弱的成人每次给药剂量为1g。 2、本品临用前先用适量0.9%氯化钠注射液（或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液）完全溶解。将1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml的0.9%氯化钠注射液稀释后使用（终浓度为20mg/ml），在15分钟内输注完毕。

通常，成人一日 1 次，晚饭后口服匹伐他汀钙 1～2mg。按照年龄和治疗反应适当增减剂量，在 LDL 胆固醇降低不充分的情况下可以增量，每 日最大给药量为 4mg。 注意事项： 1、肝病患者给药时，初始给药量为每日 1mg，最大给药量为每日 2mg。（参照【注意事项】中慎重给药、【药代动力学】） 2、由于随着匹伐他汀钙给药量（血药浓度）的增加，会有横纹肌溶解症有关的不良事件发生，因此增量至 4mg 时，要充分注意 CK（CPK）升高、肌红蛋白尿、肌肉痛及无力感等横纹肌溶解症前期症状。（国外临床试验中 8mg 以上的给药由于横纹肌溶解症及相关不良事件的发生而终止。）

对本品及其成分、对乙酰氨基酚过敏的患者；严重肝功能损伤患者；肌酐清除率小于30毫升/分钟的患者；小于3个月的婴儿。

包括腹痛、药疹、倦怠感、麻木、瘙痒等。临床检查值异常有 167 例（18.8%），主要是 -GTP升高、CK（CPK）升高、血清 ALT（GPT）、血清 AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性监测中 20002 例中有 1210 例（6.0%）出现了不良反应（第 5 次 安全性定期报告）。 1、严重不良反应 （1）横纹肌溶解症（发生率不明）：可能会出现以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。伴随横纹肌溶解症的发生，可能会出现急性肾功能衰竭等严重的肾功能障碍，出现这种情况时，应停止给药。 （2）肌病（发生率不明）：可能会出现肌病，所以如出现广泛的肌肉痛、肌肉压痛或明显 CK（CPK）升高时须停止给药。 （3）肝功能障碍、黄疸：可能会出现伴随 ALT（GPT）、AST（GOT）显著升高的肝功能障碍、黄疸，所以应定期进行肝功能检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。 （4）血小板减少（发生率不明）：可能会出现血小板减少，所以应注意进行血液检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。 2、其他不良反应（日本资料）（详见说明书） 发生频率根据日本批准时及

孕妇及哺乳期妇女用药：）2、以下患者原则上禁止给药，但如有必要可慎重给药肾功能相关的临床检查值异常的患者，只限于判断本药与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况（易引起横纹肌溶解症）。（参照【药物相互作用】）【注意事项】1、慎重给药（以下患者需慎重给药）（1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本药物主要分布和作用于肝脏，有使肝功能进一步恶化的可能。另外，对酒精中毒者，有易出现横纹肌溶解症的报告。）。（2）肾病患者或有既往史的患者（横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者，另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化。）。（3）正在服用贝特类药物（苯扎贝特等），烟酸的患者（易出现横纹肌溶解症）。（参照【药物相互作用】项）（4）甲状腺机能低下症患者、遗传性肌疾病（肌营养障碍等）或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者（有易出现横纹肌溶解症的报告）。（5）老年患者（参照【老年用药】）。2、重要的基本注意事项在使用本药的情况下以下几点要充分注意。（1）使用本药前，首先采用治疗高脂血症的基本疗法――食物疗法，以及减少如高血压、吸烟等引起缺血性心脏病的危险因素和进一步运动疗法。（2）

本品适用于在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时，其他给药方式不适合的情况下，用于中度疼痛的短期治疗，尤其是外科手术后疼痛。也可用于发热的短期治疗。

用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。(详见说明书)

常见不良反应主要是注射部位局部疼痛（10%）。发生率低于万分之一的不良反应有头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反应、血小板减少、白细胞减少、贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。有发生急性休克和医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道。

1、本品严格使用于年龄在15岁以上的少年及成人。 2、本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。 3、对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数（<5%）病人应用对乙酰氨基酚后发生轻度支气管痉挛。 4、丙帕他莫不应和其他含对乙酰氨基酚成分的药物联合应用。 5、如给药量超过推荐剂量会产生严重肝脏损伤（详见【药物过量】项）。 6、患有肝脏疾病患者或有大量饮酒习惯的人应慎用；有肾脏疾病或肾功能不全患者应慎用。 7、应用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。 8、有医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道，因此医护人员配制药品时应采用必要的防护措施。 9、对诊断的干扰： （1）血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响。 （2）血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值。 （3）测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）测定，用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响。 （4）肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。 10、给药注意： （1）临用前应先用适量0.9%氯化钠注射液（或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液），用力振摇使药物完全溶解，并立即使用。 （2）如出现混浊或有悬浮结晶时不能使用。 （3）勿缓慢或大体积静脉点滴。 （4）由于可能引起配伍禁忌，勿与其他药物在同一容器内混合后使用。 11、孕妇及哺乳期妇女用药：因本品活性代谢物对乙酰氨基酚可通过胎盘，并在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。 12、儿童用药：尚不明确。 13、老年用药：老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。 14、药物过量： （1）症状：本品给药过量时因耗尽体内谷胱甘肽会导致严重肝脏损伤，初期症状出现于过量给药后1-2天内，表现为肝区疼痛、肝肿大或黄疸；第4-6天可出现明显的肝功能衰竭以及凝血障碍、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或肾小管坏死。曾有报道一次服用对乙酰氨基酚8-15g可致严重肝坏死，并于数日内死亡。 （2）治疗：解救应及时洗胃或催吐，给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸（开始按体重给予140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小时1次，共17次；病情严重时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴）或口服甲硫氨酸，对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用，8-10小时内给药疗效满意，超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法，如血液透析等。极端情况时需进行肝脏移植。

1、慎重给药（以下患者需慎重给药） （1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本药物主要分布和作用于肝脏，有使肝功能进一步恶化的可能。另外，对酒精中毒者，有易出现横纹肌溶解症的报告。）。 （2）肾病患者或有既往史的患者（横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者，另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化。）。 （3）正在服用贝特类药物（苯扎贝特等），烟酸的患者（易出现横纹肌溶解症）。（参照