二巯丙磺钠注射液

二巯丙磺钠注射液

西达本胺片

本品主要成份为二巯丙磺钠。

主要成份为西达本胺。

上海旭东海普药业有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H20057481

国药准字H20140129

本品适用于治疗汞中毒、砷中毒，为首选解毒药物。对有机汞有一定疗效。对铬、铋、铅、铜及锑化合物（包括酒石酸锑钾）均有疗效。实验治疗观察对锌、镉、钴、镍、钋等中毒，也有解毒作用。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

用于急性金属中毒时可静脉注射，每次5mg/kg，每4-5小时1次，第二日，2-3次/日，以后1-2次/日，7日为1疗程。用于慢性中毒：每次2.5-5mg/kg，1次/日，用药3日停4日为1疗程，一般用3-4疗程。

本品需在有经验的医生指导下使用。

未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品适用于治疗汞中毒、砷中毒，为首选解毒药物。对有机汞有一定疗效。对铬、铋、铅、铜及锑化合物（包括酒石酸锑钾）均有疗效。实验治疗观察对锌、镉、钴、镍、钋等中毒，也有解毒作用。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

本品比二巯丙醇毒性低，但静注速度过快时有恶心、心动过速、头晕及口唇发麻等，一般10-15分钟即可消失。偶有过敏反应，如皮疹、寒战、发热、甚至过敏性休克，剥脱性皮炎等。一旦发生应立即停药，并对症治疗。轻症者可用抗组胺药，反应严重者应用肾上腺素或肾上腺皮质激素。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、高敏体质者或对巯基化合物有过敏史的患者，应慎用或禁用，必要时脱敏治疗后密切观察下小剂量使用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。 3、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。 4、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。 5、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷