盐酸托烷司琼

盐酸托烷司琼

利培酮口崩片

本品主要成分为盐酸托烷司琼。

主要组成成份为利培酮。

青海晨菲制药有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20090247

国药准字H20070319

本品用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪及社交淡漠、少语）。也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸托烷司琼片： 1、儿童： （1）一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： （2）2岁以上的儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。 （3）第1天静脉给药：将盐酸托烷司琼溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天可口服给药。 （4）儿童口服给药：可取适量的盐酸托烷司片，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。 2、成人： （1）成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天： （2）第1天静脉给药：将盐酸托烷司琼5mg（安瓿）溶于100ml常用输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 （3）第2-6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 3、代谢不良者应用： （1）在为期6天的应用中，无需减少剂量。 （2）肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天共六天的给药方案，则不必减量。 盐酸托烷司琼氯化钠注射液、注射用盐酸托烷司琼、盐酸托烷司琼注射液： 在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 1、儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量为0.2mg/kg，最高可达5mg/天。 （1）第一天静脉给药：将本品溶于100毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格液或5%葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天口服给药。 （2）儿童口服给药：可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。 2、成人：成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天。 第一天静脉给药：将本品5mg（1安瓿）溶于100毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 第2-6天可改为口服给药：于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 3、代谢不良者的应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。 4、肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。 盐酸托烷司琼胶囊： 儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量为0.2mg/公斤，最高可达5mg/天。第一天静脉给药；将盐酸托烷司琼溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天口服给药。 儿童口服给药：可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。 成人：成人推荐剂量为5mg/天，疗程为6天：第1天静脉给药：将本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2-6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 代谢不良者的应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。 盐酸托烷司琼口服溶液： 1、成人：成人剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天。第一天静脉给药：将盐酸托烷司琼5mg（1安瓿）溶于100ml常用的输注液中，（如生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2~6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 2、儿童：一般不用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.2mg/公斤，高可达5mg/天。第一天静脉给药：将盐酸托烷司琼溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2~6天可口服给药。 3、儿童口服给药：可取适量的盐酸托烷司琼溶液，用桔子汁或可乐稀释后，在清晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。 4、代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。 5、肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天共6天的给药方案，则不必减量。 盐酸托烷司琼氯化钠注射液、盐酸托烷司琼注射液： 1、儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： （1）2岁以上儿童剂量0.1mg/kg，最高可达5mg/天。 （2）第1天静脉给药：将本品于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天可口服给药。 2、成人：成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。 （1）第1天静脉给药：将本品于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 （2）代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。 （3）肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。

利培酮口崩片服用时将片剂置于舌上，几秒钟内崩解，无需用水即可吞服（也可以用水吞服...

对盐酸托烷司琼或本品任何组份过敏者禁用。

1.与服用本品有关的常见不良反应：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2.较少见的不良反应：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、视物模糊、阴茎勃起异常、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压症状。 5.会出现体重增加、水肿和肝药酶水平升高的现象。 6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者（平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 7.此具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能有脑血管不良事件发生的风险增大，应慎用。8..偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。 9.会引起血浆中催乳素浓度增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 10.偶尔引起迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。 11.有轻度中性粒细

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9－羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。 儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 老年用药：建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5

本品用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪及社交淡漠、少语）。也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效

1、盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。 2、常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。 3、极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

详见说明书。

1、高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。  2、盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。  3、肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长。但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

1.心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂 量开始并应逐渐加大剂量。 2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此 时则应考虑减量。 3.同其它具有多巴胺受体拮抗作用的药物相似，可引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意 运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药物。 4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药物会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和 肌酸磷酸酶水平升高。 5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。 7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。 8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。 9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。 10. 在老年痴呆患者（平均年龄85岁，范围73～97岁）的安慰剂对照的研究中，发现利培酮组脑血管病不良事件的发生率（