头孢氨苄

头孢氨苄

甲磺酸伊马替尼片

本品主要成分为头孢氨苄。

本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐化学结构式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

浙江东盈药业有限公司

江苏豪森药业股份有限公司

国药准字H20057179

国药准字H20133200

本品用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染：

-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急变期。-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。-用于治疗成人复发的或难治的费城染色阳性的急性淋巴细胞白血病(PH+ALL)。该适应症的安全有效性主要来自国外研究资料。

头孢氨苄片、头孢氨苄颗粒、头孢氨苄胶囊： 1、成人剂量：口服，一次0.25-0.5g，一日4次，最高剂量一日4g。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g。 2、儿童剂量：口服，每日按体重25-50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者，一次12.5-50mg/kg，一日2次。 头孢氨苄缓释片： 成年人及体重20kg以上儿童，常用量每日1-2g（或4-8片），一天剂量分2次口服（每次2-4片）。或遵医嘱。 头孢氨苄缓释胶囊： 口服。成年人及体重20kg以上儿童，常用量每日1-2g，分2次于早、晚餐后口服。20Kg体重以下儿童，一日每公斤体重40-60mg，分2次于早、晚餐后口服。或遵医嘱。

治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一...

1、对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。 2、肾功能严重损坏者应酌情减量。

晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4％的新诊断患者、4％干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4％干扰素治疗失败的加速期患者以及5％干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中，4％的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。所有适应症患者发生的不良反应相似，仅有两种情况例外：GIST患者发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST患者中观察到(见[注意事项])。最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿，最初可表现为眶周或下肢浮肿。但严重浮肿少见，并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。多种不良事件如胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴浮肿的体重快速增加均可统称为“潴留”。这些不良事件可通过暂时停用本品和

头孢氨苄片、头孢氨苄颗粒、头孢氨苄胶囊： 1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。 2、皮疹、药物热等过敏反应。偶可发生过敏性休克。 3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。 4、应用本品期间偶有出现肾损害。 5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。 头孢氨苄缓释片、头孢氨苄缓释胶囊： 偶见恶心、呕吐、腹泻、软便、腹痛、食欲不振、胃部不适感等症状。

1、在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%-7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。 2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。 3、对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。 4、当每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。 5、头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品透过胎盘，故孕妇应慎用；本品亦可经乳汁排出，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。 7、儿童用药：尚不明确。 8、老年用药：尚不明确。 9、药物过量：尚不明确。

已有报道，本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少，以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，C-ABL酶抑制剂能引起心肌心肌细胞的强烈反应，大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全向检查，并根据症状进行相应治疗。甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2－3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量(见[用法用量])。开始治疗前应检查肝功能(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶)，随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。(见[用法用量]，[不良反应]和[药代动力学])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行危险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼(见[用法用量])。应谨记GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对