盐酸雷莫司琼

盐酸雷莫司琼

西达本胺片

本品主要成分为盐酸雷莫司琼。

主要成份为西达本胺。

海南沙汀宁制药有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H20055211

国药准字H20140129

盐酸雷莫司琼注射液：用于治疗和预防抗恶性肿瘤药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸雷莫司琼注射液： 通常，成人静脉注射给药0.3mg，1日1次。可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药剂量，但日用量不应超过0.6mg。 盐酸雷莫司琼口内崩解片： 通常，成人口服盐酸雷莫司琼1日1次，每次0.1mg。必要时可根据年龄、症状酌情增减。服用时将本药放在舌面上用唾液润湿，并用舌头轻轻舔碎，崩解后随唾液咽下。也可直接用水送下。

本品需在有经验的医生指导下使用。

对本药成份过敏者禁用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

盐酸雷莫司琼注射液：用于治疗和预防抗恶性肿瘤药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

上市前进行安全性评价的总计278例中，有6例（2.2%）出现了不良反应。主要的不良反应为头痛、头重感等。 1、严重不良反应：休克、过敏样反应（发生率不清楚）：当出现休克、过敏样反应（不适、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、皮肤发红、瘙痒、紫绀、血压降低等）时，应充分观察，出现异常时中止给药，并进行适当的处置。 2、5－HT3受体拮抗剂共有的严重不良反应：癫痫样发作（发生率不清楚）：在国外，有其他5－HT3受体拮抗型止吐剂发生癫痫发作的报道。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

盐酸雷莫司琼注射液： 1、建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15-30分钟静脉注射给药。 2、开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。 3、孕妇、哺乳期妇女等的用药：对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的益处大于危险性时方可使用。大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。 4、儿童用药：尚不明确。 5、老年用药：通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者的状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。 盐酸雷莫司琼口内崩解片： 1、本药在口腔内崩解，但不会经口腔粘膜吸收，须用唾液咽下或水送服。 2、本药限于抗肿瘤治疗（如化疗中使用顺铂等）引起的强烈恶心，呕吐时使用。 3、本药主要用于预防恶心、呕吐；对已出现恶心、呕吐等症状的患者应使用注射剂。 4、在给化疗药物1小时前服用。 5、在癌症化疗的各疗程中，服用本药不能超过5天。 6、使用化疗药后，服用本品不能很好控制恶心，呕吐等症状时，可以考虑使用其他止吐剂（如注射剂等）。 7、将本药从PTP包装中取出时，有可能出现边缘缺损，但并非质量问题。出现缺损时应让患者全量服药。另外，从PTP包装取药时最好不要用指甲而是用指腹压出。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷