氯雷他定

氯雷他定

普瑞巴林胶囊

本品主要成份为氯雷他定。

化学名称：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

湖南华纳大药厂手性药物有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20031085

国药准字J20160022

本品用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

1.广泛性焦虑障碍； 2.糖尿病性外周神经病； 3.疱疹后神经痛； 4.纤维肌痛综合征； 5.癫痫的辅助治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 氯雷他定片、氯雷他定颗粒、氯雷他定胶囊、氯雷他定糖浆、氯雷他定分散片、氯雷他定咀嚼片、盐酸氯雷他定片、盐酸氯雷他定胶囊： 口服，咀嚼片咀嚼后服用。 1、成人及12岁以上儿童一日1次，一次10mg（糖浆10ml）。 2、2-12岁儿童： （1）体重>30kg：一日1次，一次10mg（糖浆10ml）。 （2）体重≤30kg：一日1次，一次5mg（糖浆10ml）。 氯雷他定口腔崩解片： 1、空腹服。取出本品置于口腔中，不需用水，无需咀嚼，本品迅速崩解，随唾液吞咽入胃。 2、成人及12岁以上的儿童：一日1次，一次1片（10mg）。 3、2-12岁儿童：体重30kg，一日1次，一次1片（10mg），体重≤30kg，一日1次，一次半片（5mg）。 4、用于手撕开掀背包装，取出药片，置于口腔中，药片将迅速崩解，随唾液吞服即可。服药不需水；不建议将药片掰开服用。

本品可与食物同时服用，也可单独服用。 本品推荐剂量为每次75或150mg，每日2...

对本品中的成份过敏或特异体质的病人禁用。

一项双盲、安慰剂对照试验发现，165名局部发作型癫痫病人在原有治疗基础上加上普瑞巴林治疗（剂量为50、100、150、300和600mg/day，每日两次）。最大剂量时大部分患者的耐受性良好。头晕和嗜睡是最常出现的不良反应，600mg/day剂量组的发生率最高，头晕发生率为42%，嗜睡的发生率为29%。而安慰剂组这两种不良反应的发生率均为11%。大部分不良反应为轻到中度。8名患者因不良反应退出了试验，这些患者均是300mg/day和600mg/day剂量组的患者。泛发型焦虑症和社交恐怖症患者所进行的临床试验也发现头晕和嗜睡是最常出现的不良反应。

儿童用药：由于该人群中安全性和疗效的数据不充足，年龄小于12岁的儿童和青少年（12-17岁）不推荐使用乐瑞卡。 老年用药：老年患者（年龄65岁以上）由于肾功能减退可能需要减量（见包装内说明书） 孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。 动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。 除非必要（孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险），否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌；但是，乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此，不

本品用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

1.广泛性焦虑障碍； 2.糖尿病性外周神经病； 3.疱疹后神经痛； 4.纤维肌痛综合征； 5.癫痫的辅助治疗。

1、常见不良反应有：乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适（包括恶心、胃炎）以及皮疹等。偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。罕见不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、运动功能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、多形性红斑等。 2、文献报道，约300名6-12岁的儿童患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天一次，连续用药8-15天。其中188名儿童使用氯雷他定糖浆10mg/天。不良反应发生的类别和频率与成人相似。氯雷他定10mg所致的发育终止的发生率小于1%。 3、在一项双盲、安慰剂对照的临床试验中，60名2-5岁患儿接受氯雷他定每天5mg，14天，未观察到非预期的不良反应。与2-5岁患者使用氯雷他定糖浆治疗有关的发生率在2-3%的不良反应包括：腹泻、鼻出血、咽炎、流感样症状、疲劳、口炎、牙齿不适、耳痛、病毒感染和皮疹。 4、除了上述发生率大于2%的不良反应以外，还发现以下不良反应： （1）自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗、口干。 （2）一般状况：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。 （3）心血管系统：高血压，低血压、心悸、室上性快速性心律失常，晕厥，心动过速。 （4）中枢和外周神经系统：眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。 （5）胃肠道系统：味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。 （6）肌肉骨骼系统：关节痛、肌痛。精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。 （7）生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。 （8）呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。 （9）皮肤及附属器官：皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。 （10）泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。 （11）另外，服用本品还可偶发肝功能异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、血小板减少症、癫痫。

1.药理作用 普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。 虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA, GABAB 或苯二氮卓类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA 反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿 片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。 2.毒理研究 遗传毒性：体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用，体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变，在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。  生殖

1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。 2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定。 3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用。 4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，请在医生指导下使用，可按10mg/次，隔日1次服药。 5、肾功能不全者慎用。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期的安全性未被确定，孕妇慎用。本品可以从乳汁中分泌，而抗组胺药对婴儿的危害性大，特别对新生儿和早产儿，服药期必须停止哺乳。 7、儿童用药：2岁以下儿童应用本品的安全性和疗效尚未确定。有国外研究表明1-2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。 8、老年用药：因老年患者服用后血浆浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。 9、药物过量：成年人过量服用本品（40-180mg）后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品（>10mg）有锥体外系迹象、心悸等症状。过量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可以考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

），提示躯体依赖性。 15.自杀行为和想法 因任何适应症而接受抗癫痫药（AED）治疗的患者，抗癫痫药（包括本品）会增加患者自杀想法或行为的风险。AED 治疗期间，应监测患者是否出现下述症状或症状恶化：抑郁、自杀想法或行为，和/或情绪或行为的任何异常变化。 对199 项包括11 种不同AED 的安慰剂对照临床试验（单药治疗和辅助治疗）进行合并分析，发现AED 治疗组患者的自杀想法或行为的风险约为安慰剂组患者的2 倍（调整后的相对风险为1.8，95% 可信区间：1.2, 2.7）。这些临床试验中位治疗时间为12 周，27,863 例AED 治疗组患者的自杀行为或想法发生率的估算值为0.43%，而16,029 例安慰剂组患者发生率的估算值为0.24%，表明每530 例治疗患者中约增加1 例有自杀想法或行为的患者。试验中药物治疗组有4 例自杀患者，安慰剂组无自杀患者；但因病例数太少，尚不能得出药物对自杀影响的任何结论。 在AED 治疗开始一周之后，即观察到AED 治疗可增加自杀想法或行为的风险，且持续存在于整个治疗评估期间。因纳入分析的大多数临床试验均不超过24 周，故未能评价24 周后自杀想