注射用盐酸头孢甲肟

注射用盐酸头孢甲肟

枸橼酸西地那非片

?本品的主要成份为盐酸头孢甲肟。

本品主要成份为枸橼酸西地那非。化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

上海上药新亚药业有限公司

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字H20080086

国药准字H20150002

本品适用于头孢甲肟敏感的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的下述感染症：

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

1、用法：本品溶于0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中，静脉滴注。对成年人也可将本品的1次用量0.5g-2g加于糖液、电解质液或氨基酸制剂等补液中，在30分钟-2小时内进行静脉滴注。对小儿也可考虑将1次用量加于补液内，在30分钟-1小时，进行静脉滴注。静注用1g时注入约5ml溶解液于瓶内溶解，溶解后注入不少于100ml溶解液中滴注。用量： 2、成人： （1）轻度感染：一日1-2g，分2次静脉滴注。 （2）中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次静脉滴注，也可根据临床情况进行剂量调整。 3、小儿： （1）轻度感染：一日每公斤体重40-80mg，分3-4次静脉滴注。 （2）中、重度感染：可增至一日每公斤体重160mg，分3-4次静脉滴注。 （3）脑脊膜炎：可增量至一日每公斤体重200mg，分3-4次静脉滴注。

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40％)、肝脏受损(如肝硬化，增加80％)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时

对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用。

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19－87岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。其余请详见说明书。

本品适用于头孢甲肟敏感的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的下述感染症：

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

1、严重的不良反应： （1）有时引起休克（小于0.1%），故要仔细观察，若出现感觉不适，口内异常感、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等异常症状时，应停止给药，并进行适当处理。 （2）偶有急性肾功能不全等严重肾功能障碍（小于0.1%），故要定期检查肾功能，仔细观察，如异常时，要停止给药，并进行适当处理。 （3）有时出现粒细胞减少（小于0.1-5%）或无粒细胞症（小于0.1%），另外，其他头孢类抗生素有引起溶血性贫血的报告，出现异常时，要停止给药，并进行适当处理。 （4）有时出现伪膜性结肠炎等伴随血便的严重性结肠炎（小于0.1%），如出现腹痛，多次腹泻时，应立即停止给药，并进行适当处理。 （5）伴有发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线异常，嗜酸性细胞增多等的间质性肺炎和PIE综合症（小于0.1%），出现这种症状时，要停止给药，并进行适当处理。 （6）对肾功能不全的患者，大量用药时，有时引起痉挛等。 2、其他不良反应： （1）过敏症：皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、淋巴腺肥大、关节痛。 （2）血液：贫血、嗜酸性细胞增多、血小板减少。 （3）肝脏：ALT、AST、ALP、LDH升高、黄疸、r-GTP升高。 （4）消化道：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛。 （5）菌群失调症：口腔炎、念珠菌症。 （6）维生素缺乏症：维生素K缺乏症状（低凝酶原血症、出血倾向等）、维生素B缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。 （7）其他：倦怠感、蹒跚、头痛。

1、下述患者慎重用药： （1）对青霉素类抗生素有过敏史的患者。 （2）本人或父母兄弟中有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性症状体质的患者。 （3）有严重肾功能障碍的患者（有可能出现血药浓度持续升高）。 （4）老年患者（生理功能下降，易出现副作用，有时出现维生素K缺乏而导致的出血倾向）。 （5）经口摄食不良者或静脉内营养者，全身状态不良者（有时可引起维生素K缺乏症，故应仔细观察）。 2、因有可能发生休克反应，所以要详细问诊。建议在注射前做皮肤过敏反应试验。要事先做好一旦发生休克时的急救处理工作。 3、使用本品时，最好定期做肝功能、肾功能、血液等检查。 4、对诊断试剂的干扰：除检尿糖试带（TES-tape）反应外，用班氏试剂、弗林氏试剂、Clinitest（含硫酸铜的片状试剂）进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白（Coombs）试验呈阳性反应，请注意。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠用药的安全性尚未确立，孕妇及哺乳期妇女使用本品需权衡利弊。 6、儿童用药：早产儿、新生儿用药的安全性尚不确定。 7、老年用药：老年患者多数生理功能下降，易出现副作用。有时出现维生素K缺乏而导致的出血倾向。 8、药物过量：尚不明确。

一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因,进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案， 在给患者应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制剂与a受体阻滞剂合用时需谨慎，PDE5抑制剂(包括本品)与a受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能紧加。在部分思者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕头昏昏厥) (见[药物相互作用] )。 还应注意以下情况： 患者接受西地那非治疗前,应已经达到a受体阻港剂治疗稳定状态，单独服用a受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加，接受a受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用， 对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者，接受a受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂，随着a受体阻滞剂剂量的逐步增加， 可能进步降低血压，联合应用PDE5抑制剂与受体阻滞剂的安全性可能受其他因素的影响，包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。西地那非使体循环血管扩张，可能增强其它抗高