硫酸双肼屈嗪

硫酸双肼屈嗪

加巴喷丁胶囊

本品主要成分为双肼屈嗪。

本品主要成份为加巴喷丁。

常州四药制药有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H32020449

国药准字H20030662

本品用于治疗高血压或心力衰竭。

1、疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。2、癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3-12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

硫酸双肼屈嗪片： 成人常用量口服，每次12.5-25mg，每日3次。以后按需要增至每次50mg，每日3次。

1、疱疹感染后神经痛:第一天一次性服用加巴喷丁0.3g(3粒)；第二天服用0.6...

有主动脉瘤、脑中风及严重肾功能障碍的患者禁用。

1、带状疱疹后神经痛：主要是眩晕，嗜睡，以及周围性水肿，国外临床试验中发生的其他发生率高于1%并高于安慰剂对照组的不良事件包括:全身:衰弱、感染、头痛、意外外伤、腹痛。消化系统:腹泻、便秘、口干、恶心、呕吐、胃肠胀气。代谢和营养紊乱:体重增加、高血糖。神经系统:共济失调、思维异常、异常步态、不配合、感觉迟钝。呼吸系统:咽炎。皮肤和附属器官:皮疹。特殊感官:弱视、复视、结膜炎、中耳炎。 2、癫痫:最常见的不良事件是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及厌食。偶有出现衰弱、视觉障碍(弱视、复视)、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。在临床研究中以下情况偶有发生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。另外，在12岁 以下儿童的临床试验中观察到攻击性行为、情绪不稳定、多动(过多的运动，部分不能控制)、病毒感染、 发热。加巴喷丁胶囊治疗的患者中有发生出血性胰腺炎的报道。(见注意事项)。有个别病例服用加巴喷丁

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无孕期妇女使用本品的经验，只有在充分评估利益/风险后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致婴儿严重不良事件的可能，所以哺孕期妇女在必须使用本品时，应停止哺乳或停止使用本品(考虑到对母亲进行抗癫痫治疗的必要性)。 儿童用药：有关儿童的用法用量参见“用法用量”项下。 老年用药：治疗疱疹感染后神经痛同样的剂量对75岁及以上患者的疗效比年轻患者的疗效好。但是也不能排除其他因素的影响。除周围性水肿和共济失调随年龄增长增加外，副作用的类型和发生率在各年龄组之间相似。治疗

本品用于治疗高血压或心力衰竭。

1、疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。2、癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3-12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

1、多见的不良反应有：腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。 2、少见的不良反应有：便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。 3、罕见的不良反应有：免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴腺肿大、周围神经炎、水肿、系统性红斑性狼疮。

1.药理作用：加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示，加巴喷丁具有抗癫痫作用，但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关，但不与GABA受体产生相互作用，它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂，也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现，加巴喷丁浓度达到100μM时，对许多常见受体位点无亲和力，包括苯二氮？受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、 海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、al、a2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿  片μ、δ或K受体、尼群地平或地尔硫？标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A 20- a -苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反，故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。体外研

1、对中度原发性高血压，肼屈嗪合并利尿药和受体阻滞剂的应用则可以获得良好疗效。但本药不单独应用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。 2、动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品有致突变的作用。本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究，本品长期使用可产生血容量增大液体潴留反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加、使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品应缓慢减量以免血压突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压，但妊娠早期则须慎用，因其可与DNA结合导致Ames试验（鼠伤寒、沙门营养缺陷回复突变试验——一种致突变试验）阳性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。 4、儿童用药：未见儿童应用的安全性试验。 5、老年患者用药：老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。 6、药物过量：过量会使血压下降、心率增快，严重时发生休克。如有过量，应停药，将胃排空，给活性炭，若有休克，应于扩溶治疗。

1.国外研究报道:撤药促使癫病发作以及癫痫持续状态。抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为可能增加癫痫发作的频率。在安慰剂对照研究中，加巴喷丁治疗组患者癫痫持续状态的发生率为0.6% (3/543) ，而安慰剂组为0.5% (2/378) 。在所有研究(包括对照和非对照的)中用加巴喷丁治疗的2074名患者中有31名(1.5%)出现癫痫持续状态。其中14名患者在以前的治疗中或服用其他药物时未出现过癫痫持续状态。由于没有足够的病史资料可以用，所以不能说加巴喷丁的治疗是否与癫痫持续状态的发生率比未用加巴喷丁治疗者高或低有关系。 2.潜在的致癌作用:动物致癌性临床前研究发现雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的发生率较高，该结果的临床意义尚不清楚。加巴喷丁上市前临床研究对于预测其诱发人体肿瘤的潜在可能性尚不明确。临床研究包括2085名长期服药的患者，在停止服用加巴喷丁后2年内其中10名患者出现了新的肿癌(2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌)，11名患者出现肿瘤恶化(其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发率上的背