氟马西尼注射液

氟马西尼注射液

利培酮片

本品主要成份为氟马西尼。

本品活性成份为利培酮，利培酮的化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

江苏恩华药业股份有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20143151

国药准字H20041808

本品用于逆转苯二氮卓类药物所致的中枢镇静作用：

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。

1、可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理盐水稀释后注射，稀释后应在24小时内使用。 2、终止用苯二氮卓类药物诱导及维持的全身麻醉：推荐的初始剂量为15秒内静脉注射0.2mg。如果首次注射后60秒内清醒程度未达到要求，则追加给药0.1mg，必要时可间隔60秒后再追加给药一次，直至最大总量1mg，通常剂量为0.3-0.6mg。 3、作为苯二氮卓类药物过量时中枢作用的特效逆转剂：推荐的首次静脉注射剂量为0.3mg。如果在60秒内未达到所需的清醒程度，可重复使用直至患者清醒或达总量2mg。如果再度出现昏睡，可以每小时静脉滴注0.1-0.4mg药物，滴注的速度应根据所要求的清醒程度进行个体调整。在重症监护情况下，对大剂量和/或长时间使用苯二氮?类药物的病人只要缓慢给药并根据个体情况调整剂量并不会引起戒断症状。如果出现意外的过度兴奋体征，可静脉注射5mg安定或5mg咪达唑仑并根据患者的反应小心调整用量。 4、用于鉴别诊断苯二氮卓类、其他药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷：如果重复使用本品后清醒程度及呼吸功能尚未显著改善，必须考虑到苯二氮卓类药物以外的其他原因。

由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原...

1、对本品过敏患者禁用。 2、严重抗抑郁剂中毒者禁用。 3、对使用苯二氮卓类药物以控制对生命构成威胁的情况（例如用于控制严重头部损伤后的颅内压或癫痫情形）的病人禁用。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、头晕、口干。 2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合症的药物可消除。 4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。

本品用于逆转苯二氮卓类药物所致的中枢镇静作用：

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。

1、少数患者在麻醉时用药，会出现面色潮红、恶心和/或呕吐。在快速注射氟马西尼后。偶尔会有焦虑、心悸、恐惧等不适感。这些副作用通常不需要特殊处理。 2、在有癫痫病史或严重肝功能不全的人群中，尤其是在有苯二氮卓长期用药史或在有混合药物过量的情况下，使用该药有癫痫发作的报道。 3、有报道此类药物对有惊恐病史的患者可能诱发惊恐发作。 4、在混合药物过量的情况下，特别是环类抗抑郁药过量，使用本品来逆转苯二氮卓类的作用可能引起不良反应（例如惊厥和心率失常）。 5、对长期应用苯二氮卓类药物并在本品给药前刚停药或数周前停药的患者。注射本品过快可能会出现苯二氮卓类激动剂的戒断症状。缓慢注射5mg安定或5mg咪达唑仑后这些症状将消失。

本品为苯并异口恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1-组胺能受体和α2-肾上腺素能受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

1、不推荐用于长期接受苯二氮卓类药物治疗的癫病病人。 2、使用本品时，应对再次镇静、呼吸抑制及其它苯二氮卓类反应进行监控，监控的时间根据苯二氮卓类的用量和作用时间来确定。 3、勿在神经肌肉阻断药的作用消失之前注射本品。 4、不推荐用于苯二氮卓类的依赖性治疗和长期的苯二氮卓类戒断综合症的治疗。 5、使用本品最初24小时内，避免操作危险的机器或驾驶机动车。 6、对于一周内大剂量使用过苯二氮卓类药物，以及/或较长时间使用苯二氮卓类药物者，应避免快速注射本品，否则将引起戒断症状，如兴奋、焦虑、情绪不稳、轻微混乱和感觉失真。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确，妊娠初期3个月内不得使用本品，哺乳期妇女慎用本品。 8、儿童用药：尚不明确。 9、老年用药：无特殊禁忌。 10、药物过量：氟马西尼使用剂量个体差异很大，即使一次静脉注射100g，也无过量症状出现。本品安全剂量为一次100mg以内。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量。2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。5.患有帕金森氏综合症的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用本品。7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。10.尚未系统评估本品与其它药物合用的风险，鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中