抗忧郁药主要作用于间脑（特别是下丘脑）及边缘系统，在这个被称为"情绪中枢"的部位，发挥调整作用。三环类抗忧郁药能阻止去甲肾上腺素和5-羟色胺的回收，使突触间隙单受含量升高而产生抗抑郁作用。还能阻断多种递质受体，引起诸多不良反应，如阻滞乙酰胆大碱M受体，可能出现口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加剧、记忆功能障碍；阻滞肾上腺素a1受体，可能出现加强哌唑嗪的降压作用、体位性低血压、头昏、反射性心动过速；阴滞组胺H1受体，可出现加强中枢抑制剂作用、镇静、嗜睡、降低血压；阻滞多巴胺D2受体，可出现锥体外系症状、内分泌改变。中毒多为误服或过量使用所致。
常出现癫痢发作、昏迷、心律失常及呼吸抑制，甚至死亡。
一、心律失常：是由于窦房结激动异常或激动产生于窦房结以外，激动的传导缓慢、阻滞或经异常通道传导，即心脏活动的起源和（或）传导障碍导致心脏搏动的频率和（或）节律异常，心律失常是心血管疾病中重要的一组疾病。它可单独发病亦可与心血管病伴发。可突然发作而致猝死，亦可持续累及心脏而衰竭。
二、呼吸抑制：多见于阿片类药物中毒。
1、轻度阿片类中毒临床表现为头痛、头晕、恶心、呕吐，兴奋或抑制。患者出现幻想、失去时间和空间感觉。
2、重度中毒时出现昏迷、瞳孔缩小如针尖大小和严重呼吸抑制三大体征。患者可有惊厥、牙关紧闭和角弓反张。呼吸变浅变慢，继之出现叹息样呼吸或潮式呼吸，常并发肺水肿。急性中毒12小时内多死于呼吸衰竭。
3、慢性中毒主要表现为食欲不振、便秘、消瘦、衰老和性功能减退。
本类药物的毒性较小，但有若干副作用，如发生躁狂状态，锥体外系及植物神经失调症状，由于这类药物的抗胆硷能作用，故在中毒陷入昏迷前常见兴奋激动，体温升高，肌阵挛或癫痫样发作，在心血管的毒性作用方面，血压先升高然后降低，心肌损害，心律失常，突然虚脱甚至心搏停止，严重者可致死亡，心律失常以室上性为多，由于本类药物有奎尼丁样作用，有时可发生室性早搏，室性心动过速甚至室性颤动，并伴有传导阻滞，严重中毒时，血液药物浓度可高达10g/L。
应用本类药物时，应严格掌握剂量本类药物与吩噻嗪类、苯妥英钠、阿司匹林、氨基比林、异烟阱、东莨碱等合用时，应注意观察毒副作用，以免发生中毒青少年可发生自伤性服毒健康搜索，重视青少年的身心健康问题加强宣传，普及植物药物等相关防毒知识早期发现、早期诊断、早期治疗对预防本病具有重要意义
三环类抗忧郁药中毒检查项目：尿常规、血常规、肝功能检查、肾功能检查、血液生化六项检查、神经系统检查。
血液生化六项检查是对人体血液状况进行初步的检查，包括1、丙氨酸氨基转移酶，肌酐，尿素氮，血清葡萄糖，甘油三脂，总胆固醇的检查。
血液生化六项检查正常值：
1、丙氨酸氨基转移酶ALT35IU/L0~45。
2、肌酐CRE1.9mg/dL0.5~1.5。
3、尿素氮BUN14.6mg/Dl6.0~23.0。
4、血清葡萄糖GLU223mg/dL60~110。
5、甘油三酯TG217mg/dL50~200。
6、总胆固醇TCH179mg/dL150~220。
呕吐物，胃液，血液，均可测定出三环类抗抑郁药物浓度。
三环类抗忧郁药中毒除了常规的治疗外，还应注意饮食方面：患者应注意清淡饮食，远离辛辣刺激食物，同时谨遵医嘱进行进食，以防延误病情。
因具有抗胆硷能作用，本类药物在胃内排空较延迟、在肠内吸收也缓慢。即使口服已在4小时以上，仍应争取洗胃灌肠以排毒。有心律失常者应在心脏监护下严密观察。水杨酸毒扁豆硷可对抗三环类抗忧郁药的中枢及周围抗胆硷能反应，但易诱发癫痫或严重心动过缓型心律失常，甚至停搏。因而对严重室性心律失常者，以静脉注射利多卡因为好，首次50～75mg静注，随后用1～4mg／分静滴。此外，盐酸普萘洛尔（心得安）或托西酸溴苄铵也可应用（参见"心律失常"）章。有时静滴重碳酸钠对三环类抗忧郁药引起的心律失常也偶而有效，原因不明。可用晶体或胶体溶液静脉滴注扩容，以纠正低血压。拟交感神经药物应尽量避免。必要时可用重酒石酸去甲肾上腺素，该药主要兴奋α-受体，具有很强的血管收缩作用，而对心脏影响较少。癫痫可用苯妥英钠治疗，但应避免地西泮（安定）及巴比妥类药物，后两者有中枢神经和呼吸的抑制作用。三环类抗忧郁药高度与蛋白质结合，而且水溶性差，因而强力利尿及血透析的排毒效果都不理想。对严重中毒伴有难治性低血压可试药用炭血液灌洗。