罗氏盐酸厄洛替尼片

罗氏盐酸厄洛替尼片

罗红霉素片

处方药

处方药

罗氏

高劲

150mg*7片

0.15g*6片

片剂

本品主要成份为盐酸厄洛替尼。

主要成份罗红霉素。

薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

上海罗氏制药有限公司

宜昌东阳光长江药业股份有限公司

国药准字J20170030

国药准字H20055703

本品可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项III期临床研究结果得出。对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎﹑中耳炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

谨遵医嘱

1.空腹口服，一般疗程为5～12日。2.成人：一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。3.儿童：一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。

安全性资料来自国外856例厄洛替尼单药治疗的癌症患者，308例接受厄洛替尼100或150mg联合吉西他滨治疗胰腺癌的患者，和1228例厄洛替尼与化疗同时治疗的患者。服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良事件，包括致命的事件。

1.主要不良反应为腹痛﹑腹泻﹑恶心﹑呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。2.偶见皮疹﹑皮肤瘙痒﹑头昏﹑头痛﹑肝功能异常(ALT及AST升高)﹑外周血细胞下降等。

对本品及成份过敏者禁用。

对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

妊娠D类。未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。

孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。

未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究。

请遵医嘱。

参加NSCLC随机试验的总人群中，62%的患者小于65岁，而38%的患者为65岁以上。在两个年龄组中都可获得生存受益（参见【药理毒理】临床试验）。在胰腺癌试验中，53%的患者小于65岁，而47%的患者为65岁以上。年轻或老年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异。因此推荐对老年患者不需要剂量调整。

如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。

厄洛替尼是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ (也称为HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床... 厄洛替尼是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ (也称为HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。毒理研究: 慢性毒性实验研究显示，至少在一种动物种属中出现了角膜病变 (萎缩，溃疡) ，皮肤病变 (滤泡变性、炎症、红肿和脱毛) ，卵巢萎缩，肝组织坏死，肾乳头坏死和肾小管扩张，和胃肠道反应 (延迟的胃排空和腹泻... 慢性毒性实验研究显示，至少在一种动物种属中出现了角膜病变 (萎缩，溃疡) ，皮肤病变 (滤泡变性、炎症、红肿和脱毛) ，卵巢萎缩，肝组织坏死，肾乳头坏死和肾小管扩张，和胃肠道反应 (延迟的胃排空和腹泻) 。红细胞参数下降，白细胞参数 (主要为嗜中性粒细胞) 增加。出现了用药相关的ALT、AST和胆红素升高。上述反应均发生在临床的药物暴露水平之下。厄洛替尼在UV照射下有轻微光毒性。在一系列体外实验 (细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变) 和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性，结果未发现有遗传毒性。根据厄洛替尼的作用模式认为它具有潜在的致癌性。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在遗传毒性研究中，厄洛替尼既无遗传毒性，也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究，6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。生殖毒性试验结果显示出现了生殖发育毒性 (如大鼠的胚胎毒性、胚胎再吸收和家兔的胎仔毒性；大鼠胎仔生长减缓和存活下降) ，但未见致畸性和对生育力有影响。这些反应均发生在临床治疗的有关浓度。当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度 (每日150mg的AUC) 3倍时可以出现母体毒性导致胚胎/胎儿死亡和流产。器官形成期间给药血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度 (根据AUC) 时在家兔和大鼠中不会增加胚胎/胎儿死亡和流产。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/m2/d到60mg/m2/d的厄洛替尼 (根据mg/m2计算相当于临床剂量的0.3-0.7倍) 可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。

1.本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。2.本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。

警告-肺脏毒性）。腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼 AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其他可替代治疗。如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的厄洛替尼的剂量。如果厄洛替尼的剂量上调了，则停止利福平或其他诱导剂时剂量应减少。其他CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物（参见【注意事项】和【药物相互作用】）。厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑厄洛替尼减量或暂停（参见【药代动力学】特殊人群-肝功能异常患者，【注意事项】肝功能异常患者和【不良反应】）。

1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药1.0mg,一日1次。2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg,一日1次)。3.本品与红霉素存在交叉耐药性。4.食物对本品的吸收有影响,进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。5.服用本品后可影响驾驶及机械操作能。