替莫唑胺胶囊

替莫唑胺胶囊

罗红霉素片

处方药

处方药

高劲

20mg*5粒

0.15g*6片

胶囊剂

片剂

替莫唑胺。

主要成份罗红霉素。

薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

Merck Sharp & Dohme Ltd.

宜昌东阳光长江药业股份有限公司

H20130602

国药准字H20055703

多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎﹑中耳炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

本药第一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/m2,一日一次。在28天为一治疗周期连续服用5天。如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)1.5109/L,血小板数为100109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2,一日1次。在28天的治疗周期内连续服用5天。在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)1.5109/L,血小板数为100109/L时,再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)1.0109/L或者血小板数为50109/L时,下一周期的剂量将减少50mg/m2,但不得低于推荐剂量100mg/m2。

1.空腹口服，一般疗程为5～12日。2.成人：一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。3.儿童：一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

1.主要不良反应为腹痛﹑腹泻﹑恶心﹑呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。2.偶见皮疹﹑皮肤瘙痒﹑头昏﹑头痛﹑肝功能异常(ALT及AST升高)﹑外周血细胞下降等。

1、对本品及辅料过敏者禁用。2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。

对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

妊娠类型D，替莫唑胺在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。

有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。

请遵医嘱。

有关老年患者服用的安全性尚未确立。

如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。

药理作用:替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。

1.本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。2.本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。

1、有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。3、替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药1.0mg,一日1次。2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg,一日1次)。3.本品与红霉素存在交叉耐药性。4.食物对本品的吸收有影响,进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。5.服用本品后可影响驾驶及机械操作能。