牛磺酸颗粒

牛磺酸颗粒

利奈唑胺片

非处方药

处方药

菲康宁

0.6g

片剂

本品每包含牛磺酸0.4克，辅料为:蔗糖、葡萄糖、纤维素、柠檬黄。

本品主要成份为利奈唑胺。辅料为微晶纤维素，羟丙甲纤维素，羧甲淀粉钠，硬脂酸镁薄膜包衣预混剂（羟丙甲纤维素，二氧化钛，滑石粉，聚乙二醇，聚山梨酯）。

本品为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

山东华信制药集团股份有限公司

重庆华邦制药有限公司

国药准字H19993717

国药准字H20193189

用于缓解感冒初期的发热。

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：院内获得性肺炎，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药的菌株）或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。社区获得性肺炎，由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症。为减少细菌耐药的发生，确保利奈唑胺及其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于治疗已确诊或高度怀疑敏感菌所致的感染。如可获得细菌培养和药物敏感性结果，应当考虑据此选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些数据，当地的流行病学资料和药物敏感性状况可能有助于经验性治疗的选择。在对照临床研究中，对于应用利奈唑胺制剂超过28天的安全性和有效性尚未进行评价。利奈唑胺不适用于治疗革兰阴性菌感染。如确诊或疑诊合并革兰阴性菌感染，立即开始针对性的抗革兰阴性菌治疗十分重要（见警告）。

口服。一次用量： 1.1～2岁1包。 2.3-5岁1.5包。 3.6-8岁2包。 4.9-13岁2.5～3包。 5.14岁以上儿童及成人3～4包，一日3次。

未满7天的新生儿：大多数出生未满7天的早产儿（孕龄未满34孕周）对利奈唑胺的系统清除率较足月儿和其他大婴儿低，且AUC值更大。这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg每12小时给药，当临床效果不佳时，应考虑按剂量10mg/kg每8小时给药。所有出生7天或以上的新生儿应按10mg/kg每8小时的剂量给药（参见【药代动力学】—【特殊人群】、【儿童用药】）。‡ 口服剂量指利奈唑胺片剂或利奈唑胺口服混悬剂。MRSA感染的成年患者应采用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。在有限的临床经验中，6例儿童患者中的5例（83%），利奈唑胺对其感染的革兰阳性病原体的最低抑菌浓度为4μg/mL，经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而，与成人相比，儿童患者的利奈唑胺清除率和全身药物暴露量（AUC）的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达到最佳时，尤其是对于利奈唑胺最低抑菌浓度为4μg/mL的病原体，在做疗效评估时应考虑其较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度以及其基础疾病（见【药代动力学】—特殊人群、儿童和【儿童用药】）。在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗所有感染的疗程均为7至28天。总的疗程由治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制订。当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。

对本品过敏者禁用。

因为开展临床试验的条件各不相同，在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能与另一种药物在临床试验中的不良反应率直接比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。成年患者在疗程最长达28天的7个III期阳性药物对照临床研究中，入选了2046例患者以评价利奈唑胺的安全性。在治疗非复杂性皮肤和皮肤软组织感染(uSSSI)的患者中，25.4%的使用利奈唑胺的患者和19.6%的使用对照药物的患者至少出现一起与药物相关的不良事件。对于所有其它适应症，20.4%的使用利奈唑胺的患者和14.3%的使用对照药物的患者至少出现一起与药物相关的不良事件。在这些研究中，按不良事件的严重程度统计，85%的利奈唑胺不良事件为轻至中度。儿童患者基于500 名左右儿童患者（从出生至17 岁）的临床研究的安全性数据未表明利奈唑胺对儿童患者的安全特性不同于成人患者。在215例出生至11岁和248例5至17岁（其中146例为5至11岁，102例为12至17岁）的儿童患者中评价了利奈唑胺的安全性。患者入选至两个III期阳性药物对照的临床研究中，最长用药28天。研究中，按不良事件发生的严重程度，利奈唑胺组报告的不良事件中归为轻至中度的分别为83%和99%。对革兰阳性菌感染的住院儿童患者进行的研究中（患者年龄为刚出生至11岁），患者按2：1随机地分入两组（利奈唑胺比万古霉素），利奈唑胺组与万古霉素组的死亡率分别为6.0%（13/215）和3.0%（3/101）。鉴于这些患者均有严重的基础疾病，因此不能建立因果关系。在治疗uSSSI的儿童患者中，19.2%的使用利奈唑胺的患者和14.1%的使用对照药物的患者至少出现一起与药物相关的不良事件。对于所有其它适应症，18.8%的使用利奈唑胺的患者和34.3%的使用对照药物的患者至少出现一起与药物相关的不良事件。实验室检查的改变当剂量最高达到600mg每12小时一次，最长达28天时，利奈唑胺与血小板减少相关。在III期阳性药物对照的临床研究中，成人出现明显血小板减少（定义为低于正常值或基础值的75%）的患者百分比，利奈唑胺组为2.4%（发生率的范围为0.3-10.0%），对照组为1.5%（发生率的范围为0.4%-7.0%）。在一项刚出生至11岁的住院儿童患者的研究中，出现明显血小板减少（定义为低于正常值或基础值75%）的患者百分比，利奈唑胺组为12.9%，万古霉素组为13.4%。在另一项5岁至17岁的门诊儿童患者的研究中，出现明显血小板减少（定义为低于正常值或基础值75%）的患者百分比，利奈唑胺组为0%，头孢羟氨苄组为0.4%。利奈唑胺相关的血小板减少表现为与疗程相关（通常疗程均超过2周）。大多数患者的血小板计数在随访阶段恢复至正常/基础水平。在III期临床研究中，血小板减少患者未见临床相关的不良事件。出血事件仅见于利奈唑胺同情性应用项目中的血小板减少患者；不能确定利奈唑胺在这些不良事件的作用（见警告）。上市后的经验骨髓抑制报道（包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少）（参见警告）；铁粒幼细胞性贫血。周围神经病和视神经病变，有时进展至视觉丧失。乳酸性酸中毒。（见【注意事项】，一般注意事项）。虽然上述报道主要出现在应用利奈唑胺超过推荐的最长应用时间（28天）的患者中，但在用药时间短的患者中也有报道。 利奈唑胺合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[SSRIs]的患者中，有5-羟色胺综合征的报告（见【注意事项】，一般注意事项）。惊厥（见【注意事项】，一般注意事项）。过敏性反应、血管性水肿和皮肤水疱，包括重度皮肤不良反应（SCAR）,例如中毒性表皮坏死溶解和Stevens -Johnson综合征。曾有使用利奈唑胺后出现牙齿和舌褪色的报道。在已知结果的病例中，牙齿褪色可以通过专业牙科清洁（手工除垢）来清除。低血糖包括症状发作（见警告）。这些不良事件可能由于其严重性、报告的频度、与利奈唑胺可能的相关性，或同时伴有以上多种因素而被列出。由于上述事件为自发性报告，无法知晓其来源于多大样本的患者人群，故不能对其发生率进行估计，也不能准确地判定其与用药的因果关系。

本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。

利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。尚未在妊娠妇女中进行充分的、严格对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇女应用。

利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到以下研究的证实，包括在成年人中进行的充分的、严格对照的临床研究、儿童患者的药代动力学研究资料以及在0-11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性药物对照的临床研究（见【适应症】、【用法用量】

在Ⅲ期对照研究中，2046例患者接受了利奈唑胺治疗，其中589（29%）例为65岁或65岁以上的患者；253例（12%）患者年龄大于等于75岁。未见利奈唑胺在这些患者与年轻患者之间有安全性和有效性的差异。

尚不明确

药理作用利奈唑胺属于噁唑烷酮类合成抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺与细菌50S亚基的23S核糖体RNA上的位点结合，从而阻止形成功能性70S始动复合物，后者为细菌繁殖过程中非常重要的组成部分。时间-杀菌曲线研究的结果表明利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂。利奈唑胺为大多数链球菌菌株的杀菌剂。遗传毒性利奈唑胺对基因突变试验(Ames细菌回复突变试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验)、体外非常规DNA合成(UDS)试验、体外人淋巴细胞的染色体缺陷分析和小鼠的体内微核试验均未发现其致畸和致突变的潜在可能。生殖毒性利奈唑胺不影响成年雌性大鼠的生殖力或生育力。当对成年雄性大鼠以≥50mg/kg/天的剂量给药时(根据AUC推算，该剂量相当于或大于人类的给药剂量)，能可逆性地降低雄性大鼠的生殖力和生育力。对生殖功能的可逆作用是通过改变精子的生成而介导的。受影响的精细胞包含形态和定向异常的线粒体，并且是没有活力的。观察到的附睾中上皮细胞的肥大和增生，与生殖力的降低有关。犬中未见相似的附睾变化。致癌性未进行动物的终生生存研究以评估利奈唑胺的潜在致癌性。

1、本品为症治疗药，连续应用不得超过3天，症状未缓解请咨询医师或药师。 2、仅限于感冒初起、热度不高的患者。 3、当本品性状发生改变时禁用。 4、如服用过量或出现严重不良反应时应立即就医。 5、儿童必须在成人监护下使用。 6、请将此药品放在儿童不能接触的地方。

为减少耐药细菌的产生，并确保本品及其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应该仅用于治疗或预防已经证实或者高度怀疑由细菌引起的感染性疾病。