来曲唑片

来曲唑片

氟尿嘧啶注射液

处方药

处方药

10ml：0.25g

注射剂

本品主要成份为来曲唑。

本品主要成份:氟尿嘧啶。

浙江海正药业股份有限公司

通化茂祥制药有限公司

国药准字H20133109

国药准字H22023469

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌.亦常用于治疗乳腺癌﹑卵巢癌﹑肺癌﹑宫颈癌﹑膀胱癌及皮肤癌等.

本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。其余详见说明书。

1.氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日,每疗程5～7克(甚至10克)。|2.若为静脉滴注,通常按体表面积一日300～500mg/m2,连用3～5天,每次静脉滴注时间不得少于6～8小时;静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。|3.用于原发性或转移性肝癌,多采用动脉插管注药。|4.腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次,2～4次为1疗程。

本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。详见说明书。

1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜 炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2～3周内达最低点,约在3～4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。|2.长期应用可导致神经系统毒性。|3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则停用。

1.人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。|2.由于本品潜在的致突﹑致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。|3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。

尚不明确

尚不明确

本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法

1.本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突﹑致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。|2.除单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。|3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其他有下列情况者慎用本品。|(1)肝功能明显异常。|(2)周围血白细胞计数低于3500/mm2﹑血小板低于5万/mm2者。|(3)感染﹑出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者。|(4)明显胃肠道梗阻。|(5)脱水或(和)酸碱﹑电解质平衡失调者。|4.开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。|5.老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。|6.用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。