氟尿嘧啶注射液

氟尿嘧啶注射液

注射用盐酸阿糖胞苷

处方药

处方药

10ml：0.25g

50mg

注射剂

注射剂

本品主要成份:氟尿嘧啶。

本品主要成份盐酸阿糖胞苷。

本品为白色疏松块状物或粉末

通化茂祥制药有限公司

海正辉瑞制药有限公司

国药准字H22023469

国药准字H20054694

本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌.亦常用于治疗乳腺癌﹑卵巢癌﹑肺癌﹑宫颈癌﹑膀胱癌及皮肤癌等.

本品适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好,对慢性粒细胞白血病的急变期,恶性淋巴瘤。

1.氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日,每疗程5～7克(甚至10克)。|2.若为静脉滴注,通常按体表面积一日300～500mg/m2,连用3～5天,每次静脉滴注时间不得少于6～8小时;静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。|3.用于原发性或转移性肝癌,多采用动脉插管注药。|4.腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次,2～4次为1疗程。

1.成人常用量(1) 诱导缓解:静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1～3mg/kg),一日1次,连用10～14日,如无明显不良反应,剂量可增大至一次按体重4～6mg/kg.(2) 维持:完全缓解后改用维持治疗量,一次按体重1mg/kg,一日1～2次,皮下注射,连用7～10日.2.中剂量阿糖胞苷中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g/m2的方案,一般需静滴1～3小时,一日2次,以2～6日为一疗程;大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～2g/m2的方案,静滴及疗程同中剂量方案.由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重,有时反而限制了其疗效,故现多偏向用中剂量方案.中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病,亦可用于急性白血病的缓解后,延长其缓解期.由于不良反应较多,故疗程中必须由有丰富经验的医生指导,并要有充分及时的支持疗法保证方可进行.3.小剂量阿糖胞苷剂量为一次按体表面积10mg/m2,皮下注射,一日2次,以14～21日为一疗程,如不缓解而患者情况容许,可于2～3周重复一疗程.本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者,亦可治疗低增生性急性白血病﹑老年性急性淋巴细胞白血病等.4.鞘内注射 阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物,剂量为一次25～75mg,联用地塞米松5mg,用2ml 0.9%氯化钠注射液溶解,鞘内注射,每周1～2次,至脑脊液正常.如为预防性则每4～8周一次.

1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜 炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2～3周内达最低点,约在3～4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。|2.长期应用可导致神经系统毒性。|3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则停用。

1.造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;2.白血病﹑淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病;3.较少见的有口腔炎﹑食管炎﹑肝功能异常﹑发热反应及血栓性静脉炎。4.阿糖胞苷综合征多出现于用药后6～12小时,有骨痛或肌痛﹑咽痛﹑发热﹑全身不适﹑皮疹﹑眼睛发红等表现。

1.人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。|2.由于本品潜在的致突﹑致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。|3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

孕妇及哺乳期妇女忌用。

妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。

孕妇及哺乳期妇女最好不用。

尚不明确

尚不明确

尚不明确

由于老年人对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整药量。

本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。

本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。

1.本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突﹑致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。|2.除单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。|3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其他有下列情况者慎用本品。|(1)肝功能明显异常。|(2)周围血白细胞计数低于3500/mm2﹑血小板低于5万/mm2者。|(3)感染﹑出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者。|(4)明显胃肠道梗阻。|(5)脱水或(和)酸碱﹑电解质平衡失调者。|4.开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。|5.老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。|6.用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。

1.使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)﹑血及尿中尿酸量的增高;2.下列情况应慎用:骨髓抑制﹑白细胞及血小板显著减低者﹑肝肾功能不 全﹑有胆道疾患者﹑有痛风病史﹑尿酸盐肾结石病史﹑近期接受过细胞毒药物或放射治疗.3.用药期间应定期检查:周围血象﹑血细胞和血小板计数﹑骨髓涂片以及肝肾功能.4.快速静脉注射虽引起较严重的恶心、呕吐反应，但对骨髓的抑制较轻，患者亦更能耐受较大剂量的阿糖胞苷。5.使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高.